Alfacalcidol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alfacalcidol

Loại thuốc

Vitamin D và các chất tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang mềm: 0,25 mcg, 0,5 mcg, 1 mcg.

Thuốc tiêm: 2 mcg/ml.

Thuốc uống nhỏ giọt: 2 mcg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Alfacalcidol được hấp thu thụ động và gần như hoàn toàn ở ruột non.

Phân bố

Chất chuyển hóa có hoạt tính của alfacalcidol, 1,25-dihydroxyvitamin D, được vận chuyển đến các mô thông qua globulin.

Chuyển hóa

Alfacalcidol được chuyển hóa nhanh chóng trong gan thành 1,25-dihydroxyvitamin D, về cơ bản là chất chuyển hóa của vitamin D điều hòa chuyển hóa canxi và photphat. Alfacalcidol tiếp tục được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính phân cực khác, bài tiết chủ yếu qua mật

Thải trừ

Thời gian bán thải của alfacalcidol từ 3 đến 4 giờ

Dược lực học:

Trong các tình trạng như suy thận mạn tính, bệnh xương thận, suy tuyến cận giáp và còi xương phụ thuộc vitamin D, quá trình 1α-hydroxyl hóa của thận bị suy giảm, dẫn đến giảm sản xuất 1,25-dihydroxyvitamin D nội sinh và chuyển hóa khoáng chất. Là một chất tương tự có hoạt tính và mạnh của vitamin D, alfacalcidol có tác dụng phục hồi các chức năng và hoạt động của 1,25-dihydroxyvitamin D nội sinh.

Alfacalcidol có tác dụng làm tăng nồng độ canxi trong huyết thanh bằng cách kích thích hấp thu canxi ở ruột, tái hấp thu canxi từ xương và có thể là tái hấp thu canxi ở thận. Nó cũng thúc đẩy sự hấp thụ phospho ở ruột nhưng hạn chế. Ở bệnh nhân suy thận, alfacalcidol làm tăng hấp thu canxi và phospho ở ruột liên quan đến liều lượng.

Sự gia tăng nồng độ canxi và phospho này xảy ra trong vòng ba ngày sau khi dùng thuốc: Tác dụng này bị đảo ngược trong vòng ba ngày sau khi ngừng thuốc. Ở những bệnh nhân bị suy thận mạn, nồng độ canxi trong huyết thanh tăng lên trong khi nồng độ hormone tuyến cận giáp và phosphatase kiềm trở lại mức bình thường trong vòng năm ngày sau khi dùng alfacalcidol. Vì alfacalcidol ức chế hormone tuyến cận giáp, việc giảm nồng độ hormone tuyến cận giáp đạt được nhanh hơn ở những bệnh nhân đang điều trị bằng đường tĩnh mạch ngắt quãng, với mức giảm đáng kể xảy ra trong vòng ba tháng điều trị.

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng alfacalcidol đường uống hàng ngày, thời gian để alfacalcidol bình thường hóa nồng độ canxi trong huyết tương có thể lên đến vài tháng, có thể phản ánh canxi đang được sử dụng để khoáng hóa xương. Ở những bệnh nhân bị nhuyễn xương do dinh dưỡng, alfacalcidol làm tăng hấp thu canxi sau sáu giờ uống và tác dụng đạt đến đỉnh điểm sau 24 giờ.