Sagopilone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Sagopilone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị u ác tính, ung thư biểu mô, bệnh thần kinh trung ương, ung thư vú và ung thư vú, trong số những người khác. Nó được gọi là epothilone tổng hợp hoàn toàn và là hợp chất đầu tiên như vậy được phát triển lâm sàng để chống lại một số dạng ung thư. Epothilones là các macrolide vòng 16 thành viên có hoạt tính kháng vi trùng có chung cơ chế hoạt động với các taxan nhưng đã chứng minh hoạt động chống đông máu mạnh ở một số dòng tế bào khối u đa kháng và paclitaxel khác nhau in vitro và in vivo.

Dược động học:

Epothilones là một lớp mới của các tác nhân gây độc tế bào gây ra phản ứng trùng hợp tubulin. Sagopilone, chất tương tự thế hệ thứ ba hoàn toàn tổng hợp duy nhất của epothilone B, là một chất ổn định tubulin mạnh mẽ đã cho thấy hoạt động chống ung thư tiền lâm sàng đáng kể, bao gồm cả chống lại các mô hình kháng taxane.

Dược lực học:

Sagopilone là một epothilone tổng hợp hoàn toàn mạnh, được thiết kế đặc biệt để an toàn và hiệu quả hơn các loại thuốc hóa trị khác như paclitaxel và các epothilone khác để điều trị ung thư khối u rắn. Trong các nghiên cứu ở giai đoạn đầu, Sagopilone dường như có hoạt tính chống ung thư lớn hơn so với các epothilone khác, và dường như vượt qua hàng rào máu não có thể giúp điều trị các khối u não hoặc di căn.