Rivastigmine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rivastigmine

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinesterase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Miếng dán hấp thu qua da: 4,6mg/24 giờ, 9,5mg/24 giờ; 13,3mg/24 giờ. 

Viên nang cứng 1,5mg; 3mg; 4,5mg, 6mg.

Hỗn dịch uống: 2mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Đường uống: Rivastigmine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ.

Miếng dán hấp thu qua da: Sự hấp thu rivastigmine từ các miếng dán qua da rivastigmine chậm. Sau liều đầu tiên, nồng độ trong huyết tương có thể phát hiện được quan sát thấy sau khoảng thời gian trễ 0,5 - 1 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein của rivastigmine là khoảng 40%. Nó dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và có thể tích phân bố rõ ràng trong khoảng 1,8 - 2,7 L/kg.

Chuyển hóa

Rivastigmine được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi (thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ), chủ yếu qua quá trình thủy phân qua trung gian cholinesterase thành chất chuyển hóa đã decarbamyl hóa.

Thải trừ

Thải trừ qua thận các chất chuyển hóa là con đường thải trừ chủ yếu.

Dược lực học:

Rivastigmine là một chất ức chế acetyl và butyrylcholinesterase thuộc loại carbamate, được cho là tăng dẫn truyền thần kinh cholinergic bằng cách làm chậm quá trình thoái hóa acetylcholine được giải phóng bởi các tế bào thần kinh cholinergic còn nguyên vẹn về mặt chức năng. Do đó, rivastigmine có thể có tác dụng cải thiện tình trạng thiếu hụt nhận thức qua trung gian cholinergic trong chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Alzheimer.