Rimonabant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Rimonabant là một loại thuốc chống béo phì gây tê được sản xuất và bán trên thị trường bởi Sanofi-Aventis. Nó là một chất chủ vận đảo ngược cho thụ thể cannabinoid CB1. Đại lộ chính của nó có tác dụng là giảm sự thèm ăn. Rimonabant là thuốc chẹn thụ thể CB1 chọn lọc đầu tiên được chấp thuận sử dụng ở bất cứ đâu trên thế giới. Rimonabant được chấp thuận ở 38 quốc gia bao gồm EU, Mexico và Brazil. Nó đã bị từ chối phê duyệt để sử dụng tại Hoa Kỳ. Quyết định này được đưa ra sau khi hội đồng tư vấn của Hoa Kỳ khuyến nghị loại thuốc này không được chấp thuận vì nó có thể làm tăng suy nghĩ tự tử và trầm cảm.

Dược động học:

Rimonabant là một chất đối kháng thụ thể CB1 cannabinoid cụ thể. Có bằng chứng đáng kể rằng hệ thống endocannabinoid (cannabinoid nội sinh) đóng một vai trò quan trọng trong việc thúc đẩy sự thèm ăn và các hành vi liên quan. Do đó, rất hợp lý khi đưa ra giả thuyết rằng sự suy giảm hoạt động của hệ thống này sẽ có lợi ích điều trị trong điều trị các rối loạn có thể có thành phần của sự thèm ăn quá mức hoặc hoạt động quá mức của hệ thống endocannabinoid, như béo phì, ethanol và lạm dụng thuốc khác, và một loạt các hệ thống thần kinh trung ương và các rối loạn khác.

Dược lực học:

Trong thử nghiệm RIO-Bắc Mỹ, 3040 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để dùng giả dược hoặc một trong hai liều rimonabant (5 mg hoặc 20 mg mỗi ngày). Bệnh nhân dùng rimonabant 20 mg đã giảm cân đáng kể, giảm chu vi vòng eo, cải thiện độ nhạy insulin và tăng cholesterol HDL, so với bệnh nhân dùng giả dược.