Reserpine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Reserpin

Loại thuốc

Thuốc hủy thần kinh giao cảm (chống tăng huyết áp)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,1 mg; 0,25 mg; 1 mg

Thuốc tiêm: 1 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Reserpin được hấp thu qua ruột. 

Phân bố

Sinh khả dụng khoảng 50%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều 0,25 mg reserpin.

Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 96%.

Chuyển hóa

Tác dụng của reserpin đến chậm, sau 3 - 6 ngày mới xuất hiện và kéo dài khá lâu, tới 14 ngày sau khi ngừng thuốc; có tác giả cho rằng có thể kéo dài hơn nữa.

Chuyển hóa tại gan hơn 90%.

Thải trừ

Thải trừ của reserpin qua hai pha, nửa đời thải trừ khoảng 4,5 giờ ở pha thứ nhất và khoảng 11,3 ngày ở pha thứ hai; nửa đời thải trừ kéo dài ở người bệnh béo phì.

Trong vòng 96 giờ sau khi uống, khoảng 8% thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và 62% qua phân ở dạng ban đầu. Reserpin qua được nhau thai và vào trong sữa mẹ.

Dược lực học:

Reserpin là một trong những alcaloid chiết xuất từ rễ cây Ba gạc (họ Trúc đào), chủ yếu là từ cây Rauwolfia serpentina và Rauwolfia vomitoria, hoặc từ tổng hợp. Hoạt chất chiết xuất được từ tự nhiên có cấu trúc tương tự alcaloid. Reserpin là một thuốc chống tăng huyết áp do làm cạn kiệt dự trữ noradrenalin tại đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm ngoại vi và làm cạn kiệt dự trữ catecholamin và serotonin ở não, tim và nhiều cơ quan khác, dẫn đến giảm huyết áp, tim đập chậm và ức chế hệ TKTW. 

Tác dụng của reserpin chủ yếu là do làm giảm hiệu suất tim và giảm sự trở kháng ở tuần hoàn ngoại vi. Khi dùng đường uống, chỉ đạt được hiệu quả điều trị tối đa sau vài tuần và tác dụng kéo dài tới sau 6 tuần sau khi ngừng thuốc. Reserpin cũng làm giảm lượng dự trữ serotonin ở não, nên có tác dụng an thần và làm giảm tiết adrenalin ở tủy thượng thận. Trên người tăng huyết áp, huyết áp giảm ở mức độ vừa phải, huyết áp tâm thu giảm nhiều hơn huyết áp tâm trương, ở tư thế đứng giảm nhiều hơn so với tư thế nằm. Tác dụng giảm huyết áp xuất hiện chậm và kéo dài sau khi ngừng thuốc cũng cần một thời gian đủ để phục hồi dự trữ norepinephrin, lúc đó tác dụng của thuốc mới hết. Cần chú ý ở một số người bệnh, nhất là khi dùng thuốc theo đường tĩnh mạch, trước khi giảm huyết áp, có thể có cơn tăng huyết áp, liên quan đến giải phóng norepinephrin từ các hạt dự trữ. Reserpin cũng làm chậm nhịp tim nhưng không làm thay đổi hoặc chỉ làm giảm nhẹ cung lượng tim, không làm thay đổi cung lượng thận và độ lọc cầu thận.