Racecadotril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Racecadotril

Loại thuốc

Chống tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột pha hỗn dịch uống: 10 mg, 30 mg
• Viên nang, viên nén bao phim 100 mg

Dược động học:

Hấp thu

Racecadotril được hấp thu nhanh chóng bằng đường uống. Bắt đầu có tác dụng sau khoảng 30 phút.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2.5 giờ sau khi uống với liều 1.5 mg/kg. Thời gian bán hủy là 3 giờ.

Phân bố

90% chất chuyển hóa có hoạt tính của Racecadotril được gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. 

Chuyển hóa

Thời gian bán thải của Racecadotril đo được dựa trên sự ức chế enkephalinase trong huyết tương, là khoảng 3 giờ. Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính là thiorphan, sau đó chất này tiếp tục chuyển thành những chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Racecadotril bị thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính và không hoạt tính. Sự thải trừ chủ yếu là qua đường thận (81.4%), một tỉ lệ thấp hơn nhiều bị thải trừ qua phân (khoảng 8%). Sự thải trừ qua đường phổi không đáng kể (dưới 1% của liều dùng).

Dược lực học:

Racecadotril là một tiền chất cần thủy phân thành chất có hoạt tính thiorphan, chất này ức chế enkephalinase nằm ở màng tế bào, đặc biệt là biểu mô ruột non có tác dụng chống xuất tiết ở ruột làm giảm mất nước và chất điện giải, được chỉ định trong điều trị bệnh tiêu chảy cấp. 

Racecadotril không làm giảm nhu động ruột, do đó không gây táo bón sau điều trị. Khi điều trị với Racecadotril ít khi cần đến điều trị hỗ trợ (để giảm đau bụng, nôn..). Dùng kết hợp với dung dịch bù nước và chất điện giải oresol sẽ giảm nhanh triệu chứng tiêu chảy và rút ngắn thời gian điều trị.