Propofol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Propofol.

Loại thuốc

Thuốc mê, thuốc an thần

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nhũ dịch để tiêm 10 mg propofol/ml, dưới dạng ống tiêm 20 ml, lọ chứa dung dịch tiêm truyền 50 ml hoặc 100 ml.
• Bơm tiêm đóng sẵn 50 ml chứa 10 mg propofol/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau một lần tiêm IV, thời gian khởi phát tác dụng từ 15-30 giây và phụ thuộc vào tốc độ tiêm, thời gian tác dụng thường khoảng 5-10 phút, hầu hết bệnh nhân sẽ tỉnh lại khi nồng độ propofol trong máu giảm xuống còn khoảng 1 mcg/mL; cải thiện hoạt động tâm lý thường xảy ra ở nồng độ 0,5-0,6 mcg/mL.

Phân bố

Phân bố nhanh chóng từ huyết tương vào các mô cơ thể, bao gồm cả thần kinh trung ương.

Dễ dàng đi qua nhau thai, phân phối vào sữa với nồng độ thấp. Liên kết protein huyết tương khoảng 95-99% (chủ yếu là albumin và hemoglobin).

Propofol có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (tiêm truyền trong 10 ngày) gần bằng 60 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh, giảm ở người cao tuổi.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan bởi CYP2B6 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp sulfat và/hoặc glucuronid; < 0,3% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi, và < 2% liều dùng được thải trừ qua phân.

Ở người lớn, độ thanh thải propofol thay đổi từ 23-50 ml/kg/phút. Thời gian bán thải (thuốc thải trừ theo 2 pha): Pha khởi đầu có thời gian bán thải 40 phút, pha cuối 4-7 giờ (nếu sau đợt truyền 10 ngày thì có thể lên đến 1-3 ngày).

Dược lực học:

Propofol là thuốc gây mê toàn thân tác dụng ngắn với thời gian bắt đầu tác dụng nhanh khoảng 30 giây. Hồi phục sau gây mê thường nhanh chóng. Cơ chế hoạt động vẫn chưa được hiểu rõ. Tuy nhiên, propofol được cho là tạo ra tác dụng an thần/ gây mê bằng cách điều biến tích cực chức năng ức chế của chất dẫn truyền thần kinh GABA thông qua các thụ thể GABAA phối tử.