Tarenflurbil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tarenflurbil là một loại thuốc điều tra được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nhẹ. Nó là một chất làm giảm amyloid chọn lọc (SALA) làm giảm nồng độ peptide amyloid beta 42 (Aβ42) độc hại trong tế bào người nuôi cấy và trong mô hình động vật. Aβ42 là người khởi xướng chính của nhiễm độc thần kinh và phát triển mảng bám amyloid trong não của bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer. Vào tháng 6 năm 2008, việc phát triển thuốc điều trị bệnh Alzheimer đã bị ngừng lại. Tarenflurbil cũng đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Dược động học:

MPC-7869 không phải là chất ức chế enzyme cyclooxygenase (COX-1 và COX-2). Hợp chất điều chỉnh quá trình tải nạp tín hiệu và quá trình kích hoạt phiên mã liên quan đến yếu tố hạt nhân kappaB (NFkappaB), một yếu tố phiên mã nguyên tắc trong biểu hiện của nhiều phân tử liên quan đến sự phát triển của tế bào, chết tế bào và viêm. Ngoài ra, MPC-7869 gần đây đã được chứng minh là điều chỉnh gamma-secretase và mức độ chọn lọc của petaide Abeta42 thấp hơn trong ống nghiệm và in vivo, và làm giảm bệnh lý amyloid trong não. MPC-7869 có một hồ sơ an toàn tuyệt vời và rất mạnh trong các mô hình động vật mắc bệnh ung thư và bệnh Alzheimer. Trong các nghiên cứu về chuột biến đổi gen, MPC-7869 làm giảm mức amyloid não và ngăn ngừa mất trí nhớ.

Dược lực học: