Procaterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Procaterol.

Loại thuốc

Thuốc chủ vận β2 - Thuốc giãn phế.

Dạng thuốc và hàm lượng

Siro uống: 5 mcg/ml.

Viên nén: 25mcg và 50mcg.

Dung dịch hít: 10mcg/liều.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ trong huyết tương: Khi procaterol HCl được dùng đường uống cho 6 đối tượng nam khỏe mạnh với liều duy nhất 50 và 100mcg đối tượng, các đường cong nồng độ trong huyết tương và các thông số dược động học thu được sau đây.

Tmax lần lượt là 1,1 và 1,5 giờ tương ứng với Cmax 97 và 226pg/ml.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Cytochrome (CYP) 450 isoenzyme để chuyển hóa thuốc bị oxy hóa ở gan, chủ yếu là CYP3A4 (in vitro).

Thải trừ

Khi procaterol HCl được dùng theo đường uống với liều duy nhất 50 và 100 mcg/đối tượng, 9,93% và 11,65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, tương ứng.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Chất chủ vận adrenergic chọn lọc β2.

Mã ATC: R03CC08. 

Tác dụng giãn phế quản của procaterol HCl tương đương hoặc mạnh hơn isoproterenol, mạnh hơn salbutamol và orciprenaline về mặt hoạt động ức chế làm tăng sức đề kháng phổi ở chó, mèo và chuột lang.

Thời gian tác dụng của procaterol HCl dài hơn isoproterenol, trimetoquinol, orciprenaline và salbutamol ở chó, mèo và chuột lang.

Tính chọn lọc đối với thụ thể β2 adrenergic: Procaterol HCl cho thấy tác dụng chọn lọc mạnh hơn đối với các thụ thể β2 trong hệ hô hấp hơn các thụ thể trong hệ tim mạch so với isoproterenol, trimetoquinol, orciprenaline và salbutamol trong các nghiên cứu trên chó, mèo và chuột lang.

Tác dụng chống dị ứng: Procaterol HCl thể hiện tác dụng chống dị ứng nhất định bằng cách ức chế sự gia tăng sức cản đường thở do kháng thể gây ra, phản ứng PCA và giải phóng histamine từ các mô phổi nhạy cảm ở chuột lang và chuột, cũng như phản ứng da do dị ứng và tăng phản ứng hen suyễn để hít kháng thể ở bệnh nhân hen phế quản, so với isoproterenol, trimetoquinol, orciprenaline và salbutamol. Procaterol HCl cũng ức chế các phản ứng phế quản loại chậm và loại tức thì do dị ứng gây ra.

Ảnh hưởng đến hệ hô hấp: Procaterol HCl ức chế quá mẫn đường thở được thúc đẩy khi cấy virus cúm C vào chó.

Tác dụng ức chế lên các cơn hen do vận động: Kết quả của bài tập trên máy chạy bộ hoặc máy đo tốc độ hoặc thử nghiệm tải methacholine cho thấy rằng procaterol HCl ngăn chặn các cơn hen do tập thể dục ở bệnh nhân hen phế quản.