Cefixime

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefixime

Loại thuốc

Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 200 mg, 400 mg.
• Viên nang: 100 mg, 200 mg, 400 mg.
• Viên nhai: 100 mg, 200 mg.
• Bột pha hỗn dịch uống: 100 mg/5 ml, 200 mg/5 ml, 500 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của cefixime nằm trong khoảng 22-54%. Sự hấp thụ không bị thay đổi đáng kể bởi sự hiện diện của thức ăn. Do đó, có thể dùng Cefixime mà không liên quan đến bữa ăn.

Từ các nghiên cứu in vitro, nồng độ huyết thanh hoặc nước tiểu từ 1 μg/mL trở lên được coi là đủ đối với hầu hết các vi khuẩn thuộc phổ kháng khuẩn của cefixime. Thông thường, nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau liều khuyến cáo dành cho người lớn hoặc trẻ em là từ 1,5 - 3 μg/mL.

Phân bố

Cefixime gắn với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Khoảng 30% thuốc ở dạng tự do.

Chuyển hóa

Không có bằng chứng về chuyển hoá của cefixime in vivo.

Thải trừ

Cefixime được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Khoảng 50% liều hấp thu được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu trong 24 giờ.

Dược lực học:

Cefixime là một cephalosporin thế hệ thứ ba có hoạt tính diệt khuẩn in vitro rõ rệt chống lại nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm. Cefixime ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn (tương tự các penicillin). Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nên áp dụng được cho người bệnh suy giảm miễn dịch.

Cefixime có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta - lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosome. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradine.

Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trong các bệnh nhiễm trùng do Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (các chủng sinh và không sinh β-lactamase), Branhamella catarrhalis (các chủng sinh và không sinh β-lactamase), Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (các chủng sinh và không sinh penicillinase). Cefixim tác dụng ổn định cả với vi khuẩn sinh enzyme β-lactamase. 

Hầu hết các chủng Enterococci (Streptococcus faecalis, Streptococci nhóm D) và Staphylococci (bao gồm cả các chủng sinh và không sinh coagulase và các chủng đề kháng với vi khuẩn đường ruột) đều đề kháng với cefixime. Ngoài ra, hầu hết các chủng Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes và Clostridia đều kháng cefixime.