Nafarelin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nafarelin

Loại thuốc

Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc xịt mũi: Chứa 2mg/ml, 1 xịt = 200 microgam.

Dược động học:

Hấp thu

Nafarelin được hấp thu nhanh chóng vào tuần hoàn sau khi dùng đường mũi. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 20 phút sau khi dùng thuốc. và thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 4 giờ

Phân bố

Nafarelin liên kết với protein khoảng 80%.

Chuyển hóa

Bị phân hủy bởi peptidase, tạo thành chất chuyển hóa

Thải trừ

Nafarelin được đào thải qua nước tiểu (44% đến 55%, ~ 3% dưới dạng thuốc không thay đổi); đường phân (19% đến 44%). Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 4 giờ.

Dược lực học:

Nafarelin là thuốc thuộc nhóm hormon giải phóng gonadotropin (GnRH), là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, thời gian bán thải dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.

Trong vòng ba đến bốn tuần, dùng hàng ngày dẫn đến giảm tiết gonadotrophin của tuyến yên, hoặc tiết gonadotrophin có hoạt tính sinh học. Hậu quả là ức chế sự hình thành steroid tuyến sinh dục và ức chế các chức năng trong các mô phụ thuộc vào steroid tuyến sinh dục.

Ở trẻ em dậy thì sớm do nguyên nhân trung tâm dùng liên tục Nafarelin, nồng độ LH, testosteron và estradiol trong huyết thanh trở lại mức tiền dậy thì, làm mất các đặc tính sinh dục phụ và làm giảm tốc độ phát triển chiều cao và trưởng thành của xương. Sau khi ngừng thuốc, các tác dụng này thường phục hồi.