Ketorolac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ketorolac

Loại thuốc

Thuốc giảm đau, thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg.
• Ống tiêm: 10 mg/ml, 15 mg/ml, 30 mg/ml.
• Dung dịch tra mắt: 0,4%; 0,5%.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp hoặc uống, Ketorolac hấp thu nhanh, hoàn toàn và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Tốc độ hấp thu giảm khi uống thuốc cùng bữa ăn có nhiều chất béo. Khi dùng tại mắt, thuốc cũng có thể được hấp thu vào máu nhưng với lượng rất nhỏ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn protein rất cao (> 99%), rất ít đi qua hàng rào máu - não và thể tích phân bố khoảng 13 lít (0,15 - 0,33 lít/kg).

Chuyển hóa

Dưới 50% liều thuốc được chuyển hóa ở gan tạo ra chất chuyển hóa có tác dụng chống viêm bằng 20% Ketorolac.

Thải trừ

T1/2 của thuốc ở người lớn có chức năng thận bình thường khoảng 5,3 giờ, ở người già 6 - 7 giờ và kéo dài hơn ở người giảm chức năng thận (khoảng 10,3 - 10,8 giờ hoặc hơn)

Dược lực học:

Ketorolac là dẫn xuất của acid pyrolizin carboxylic có cấu trúc hóa học giống indomethacin và tolmetin.

Thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX) làm giảm sinh tổng hợp prostaglandin nên có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ nhiệt nhưng tác dụng giảm đau lớn hơn tác dụng chống viêm. Ngoài ra, ketorolac còn có thể ức chế hóa hướng động bạch cầu, thay đổi hoạt động các tế bào lympho, giảm giảm các cytokin là những yếu tố tiền viêm góp phần làm giảm viêm.

Khác với các thuốc opioid, ketorolac không gây nghiện hoặc ức chế hô hấp. Ketorolac còn có tác dụng chống viêm khi dùng tại chỗ ở mắt. Tuy nhiên, vì ketorolac ức chế không chọn lọc enzym COX nên cũng làm tăng nguy cơ loét dạ dày - tá tràng, chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu và có thể gây giảm dòng máu chảy qua thận làm giảm sức lọc cầu thận.