Posaconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Posaconazole.

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm, azole (dẫn xuất triazole).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Đường uống: Hỗn dịch 40mg/mL, viên nén phóng thích chậm 100mg.
• Đường tiêm: Dung dịch cô đặc 300mg (18mg/mL) để tiêm truyền (chỉ tiêm tĩnh mạch).

Dược động học:

Hấp thu

Tmax trung bình từ 4 đến 5 giờ. 

Phân bố

Thuốc Posaconazole liên kết với protein cao (> 98%), chủ yếu là với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa 

Thuốc Posaconazole không có bất kỳ chất chuyển hóa chính nào trong tuần hoàn và nồng độ của nó không có khả năng bị thay đổi bởi các chất ức chế enzym CYP450. Trong số các chất chuyển hóa đang lưu hành, phần lớn là các chất liên hợp glucuronid của posaconazole với chỉ một lượng nhỏ chất chuyển hóa oxy hóa (qua trung gian CYP450).

Thải trừ

Thuốc Posaconazole có thời gian bán thải trung bình (t½) là 29 giờ (khoảng 26-31 giờ) và độ thanh thải biểu kiến trung bình nằm trong khoảng 7,5-11 L / giờ. Thanh thải qua thận là một con đường thải trừ nhỏ.

Dược lực học:

Posaconazole là thuốc kháng nấm, dẫn xuất triazole ức chế enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51), xúc tác một bước thiết yếu trong sinh tổng hợp ergosterol.