Pivmecillinam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pivmecillinam.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 200 mg.

Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống 400 mg pivmecillinam, nồng độ đỉnh khoảng 3 μg/ml đạt được trong vòng 1 - 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng của pivmecillinam dùng đường uống là khoảng 60 - 70%. Sinh khả dụng của viên nén pivmecillinam hydrochloride không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Phân bố: Nồng độ mecillinam thấp được quan sát thấy trong bào thai, sữa mẹ và nước ối. Liên kết protein của mecillinam trong huyết thanh người là 5 - 10%.

Chuyển hóa: Pivmecillinam hydrochloride là tiền thuốc của mecillinam được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, tác nhân kháng khuẩn có hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải của mecillinam khoảng 1 giờ. Nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một số bài tiết qua mật. Mecillinam được bài tiết chủ yếu qua thận bằng cách lọc và bài tiết tích cực ở ống thận.

Dược lực học:

Pivmecillinam hydrochloride là thuốc kháng sinh dạng uống có hoạt tính, có chứa tiền thuốc là pivmecillinam. Đây là pivaloyloxymethylester của axit amidinopenicillanic, mecillinam. Khi uống, nó được hấp thu tốt và sau đó được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, tác nhân kháng khuẩn tích cực, bởi các esterase không đặc hiệu có trong máu, niêm mạc dạ dày - ruột và các mô khác. Mecillinam là một betalactam có phổ hoạt tính hẹp. Nó chủ yếu hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và hoạt động bằng cách ngăn cản quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Mecillinam có tính đặc hiệu cao đối với protein liên kết penicilin 2 (PBP - 2) trong thành tế bào gram âm, không giống như phần lớn các thuốc beta - lactam khác, ưu tiên gắn kết Gram âm với PBP - 1A, - 1B hoặc - 3. Hợp lực đã được quan sát thấy khi mecillinam được kết hợp với các kháng sinh beta - lactam khác, bao gồm ampicillin, amoxicillin, cefoxitin, cefalotin, cefazolin, cefradine, cefamandole, ceftazidime và ceftriaxone, chống lại các tác nhân phân lập được chọn lọc của hầu hết các enterobacteriaceae.

Pivmecillinam có tác động thấp đến da, miệng, ruột và hệ vi sinh âm đạo bình thường.

Vi sinh vật gram âm nhạy cảm: Enterobacter spp., escherichia coli, klebsiella spp., proteus mirabilis.