Picrotoxin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể GABA-A và do đó là một chất gây co giật. Picrotoxin ngăn chặn ionophore clorua hoạt hóa axit gamma-aminobutyric. Mặc dù nó thường được sử dụng như một công cụ nghiên cứu, nó đã được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương và thuốc giải độc trong việc gây ngộ độc cho các thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là các barbiturat. [PubChem]

Dược động học:

Picrotoxin đối kháng trực tiếp với kênh thụ thể GABA _A , là kênh ion bị phối tử liên quan chủ yếu với việc truyền các ion clorua qua màng tế bào. Do đó picrotoxin ngăn Cl ^- kênh thấm và do đó promtes ảnh hưởng ức chế trên neuron mục tiêu. Picrotoxin làm giảm độ dẫn qua kênh bằng cách giảm không chỉ tần số mở mà cả thời gian mở trung bình. Picrotoxin cũng đối kháng với thụ thể GABA _C (còn gọi là thụ thể GABA _A -rho) nhưng kết quả của hành động này không được biết. Các thụ thể GABA _C cũng được liên kết với các kênh clorua, với các đặc tính sinh lý và dược lý riêng biệt. Trái ngược với các phản ứng nhanh và thoáng qua được rút ra từ các thụ thể GABA _A , các thụ thể GABA _C làm trung gian cho các phản ứng chậm và kéo dài.

Dược lực học:

Picrotoxin là một độc tố thu được từ hạt của cây bụi Anamirta cocculus . Nó được sử dụng như một chất kích thích hệ thần kinh trung ương, thuốc giải độc, co giật và chất đối kháng GABA (gamma aminobutyric acid). Nó là một chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể GABA _A và do đó là một chất gây co giật. Picrotoxin chặn GABA _Một ionophore clorua đã hoạt hóa. Mặc dù nó thường được sử dụng như một công cụ nghiên cứu, nó đã được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương và thuốc giải độc trong việc đầu độc bởi thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là barbiturat.