Biguanide là thuốc gì?

Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.

Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.

Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Điều chế sản xuất Biguanide

Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:

• Viên nén giải phóng tức thì.

• Viên nén phóng thích kéo dài.

• Gói bột uống.

• Dung dịch uống.

Cơ chế hoạt động

Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bepridil.

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ketamin.

Loại thuốc

Thuốc mê.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ketamin tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp dưới dạng ketamin hydroclorid. Liều lượng được tính theo ketamin base.

• Lọ 20 ml (10 mg/ml).
• Lọ 10 ml (50 mg/ml, 100 mg/ml) 
• Lọ 5 ml (100 mg/ml).

Subunit Cholera Toxin B tái tổ hợp là một thành phần trong sản phẩm được Dukoral ủy quyền của EMA.

Neramexane là một chất đối kháng thụ thể NMDA có ái lực thấp đến trung bình.

Ketobemidone là một thuốc giảm đau opioid mạnh mẽ. Hiệu quả của nó chống lại cơn đau là trong cùng phạm vi với morphin, và nó cũng có một số tính chất đối kháng NMDA. Điều này giúp ích cho một số loại đau không đáp ứng tốt với các loại thuốc phiện khác. Tỷ lệ cân bằng thường được trích dẫn nhất cho liều giảm đau là 25 mg ketobemidone hydrobromide đến 60 mg morphine hydrochloride hoặc sulfate và khoảng 8 mg ketobemidone bằng cách tiêm.

Được phát triển bởi Sanofi-Aventis (trước đây là Sanofi-Synthelabo), osanetant (SR-142801) là một chất đối kháng thụ thể NK3 đang được phát triển để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn hệ thần kinh trung ương (CNS) khác. Khi xem xét danh mục đầu tư R & D của mình, công ty đã tuyên bố vào tháng 8 năm 2005 rằng họ sẽ ngừng mọi hoạt động phát triển hơn nữa của osanetant. Điều này theo sau một quyết định trước đó là ngừng phát triển eplivanserin cho bệnh tâm thần phân liệt.

NV-18 là một sản phẩm của chương trình tương tự tổng hợp lưỡng cực Novogen đang tạo ra các loại thuốc có hoạt động đa dạng chống lại các loại ung thư cụ thể. Giống như phenoxodiol, NV-18 có hiệu quả rộng rãi trong phòng thí nghiệm chống lại hầu hết các loại ung thư ở người, nhưng NV-18 đặc biệt trong việc thể hiện tiềm năng đặc biệt chống lại khối u ác tính và ung thư đường mật (ung thư túi mật).

Paritaprevir là một loại thuốc chống vi rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi rút Viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho bệnh viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như paritaprevir. Là thế hệ mới hơn và có tác dụng kháng virut HCV trực tiếp, các sản phẩm paritaprevir có tỷ lệ đáp ứng virus (SR) duy trì tốt hơn, rào cản kháng thuốc cao hơn, ít tác dụng phụ hơn và giảm gánh nặng thuốc so với các tác nhân cũ như [DB08873], [DB05521], [DB00008], [DB00022] và [DB00811]. Bằng cách kết hợp nhiều loại thuốc kháng vi-rút vào các sản phẩm liều cố định, vòng đời của vi-rút có thể được nhắm mục tiêu ở nhiều giai đoạn đồng thời giảm nguy cơ phát triển các chủng vi-rút kháng thuốc [A19593]. Tại Canada và Hoa Kỳ, paritaprevir hiện có sẵn trong ba sản phẩm liều cố định: Viekira Pak (FDA), Technivie (FDA và Health Canada) và Holkira Pak (Health Canada). Cụ thể hơn, paritaprevir ngăn chặn sự nhân lên của virus bằng cách ức chế protease huyết thanh NS3 / 4A của Virus viêm gan C (HCV) [Nhãn FDA]. Sau khi sao chép virut của vật liệu di truyền HCV và dịch mã thành một polypeptide duy nhất, Protein phi cấu trúc 3 (NS3) và protein đồng kích hoạt của nó, protein phi cấu trúc 4A (NS4A) chịu trách nhiệm phân tách vật liệu di truyền thành protein cấu trúc và không cấu trúc sau NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [A19643]. Bằng cách ức chế protease virus NS3 / 4A, do đó paritaprevir ngăn chặn sự nhân lên của virus và chức năng. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) khuyến nghị Paritaprevir là lựa chọn trị liệu đầu tiên khi được sử dụng kết hợp với các thuốc chống siêu vi khác cho kiểu gen 1a, 1b và 4 [L852]. Tùy thuộc vào kiểu gen, Paritaprevir thường được sử dụng kết hợp với các thuốc chống siêu vi khác như [DB09296], [DB09183], [DB00503] và [DB00811], với mục đích chữa khỏi hoặc đạt được phản ứng virus kéo dài (SVR), sau đó 12 tuần trị liệu hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Điều trị bằng thuốc chống siêu vi trực tiếp như paritaprevir có liên quan đến các tác dụng phụ rất nhỏ, trong đó phổ biến nhất là đau đầu và mệt mỏi [Nhãn FDA]. Thiếu tác dụng phụ đáng kể và thời gian điều trị ngắn là một lợi thế đáng kể so với chế độ điều trị bằng interferon cũ, bị hạn chế bởi các phản ứng tại chỗ tiêm truyền, giảm lượng máu và tác dụng tâm thần kinh [A19635]. Paritaprevir lần đầu tiên xuất hiện trên thị trường dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB09296], [DB09183] và [DB00503] dưới dạng sản phẩm Viekira Pak được FDA phê chuẩn. Lần đầu tiên được phê duyệt vào tháng 12 năm 2014, Viekira Pak được chỉ định điều trị HCV genotype 1b mà không bị xơ gan hoặc xơ gan còn bù, và khi kết hợp với [DB00811] để điều trị HCV genotype 1a mà không bị xơ gan. Paritaprevir cũng có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB09296] và [DB00503] dưới dạng Technivie được FDA và Y tế Canada phê duyệt. Được phê duyệt lần đầu tiên vào tháng 7 năm 2015, Technivie được chỉ định kết hợp với [DB00811] để điều trị bệnh nhân nhiễm virus viêm gan C mạn tính genotype 4 (HCV) mà không bị xơ gan hoặc xơ gan còn bù. Tại Canada, paritaprevir cũng có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB09296], [DB09183] và [DB00503] dưới dạng sản phẩm thương mại, được Holkira Pak phê duyệt của Bộ Y tế Canada. Lần đầu tiên được phê duyệt vào tháng 1 năm 2015, Holkira Pak được chỉ định điều trị HCV genotype 1b có hoặc không có xơ gan và khi kết hợp với [DB00811] để điều trị HCV genotype 1a có hoặc không có xơ gan.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metipranolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 3 mg/ 1 ml.

KOS-1584 là một epothilone thế hệ thứ hai. Epothilones là tác nhân chống ung thư với cơ chế hoạt động giống như taxane đã chứng minh hoạt động trong các khối u kháng taxane. KOS-1584 là một hợp chất thế hệ thứ hai với hiệu lực tăng, phân phối mô thuận lợi và dễ dàng chế tạo.

KP-1461 là một chất tương tự deoxyribonucleoside mạnh, không kết thúc chuỗi, gây đột biến. Được chỉ định một nucleoside DNA, thuốc bao gồm một cơ sở biến đổi kết hợp ngẫu nhiên với HIV và các cặp có nhiều bazơ.