Oxymorphone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxymorphone

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây nghiện, opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên: 10 mg; 5 mg.

Viên nang giải phóng kéo dài: 10 mg; 15 mg; 20 mg; 30 mg; 40 mg; 5 mg; 7,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của Oxymorphone là khoảng 10%. 

Phân bố

Chưa có nghiên cứu rõ ràng về sự phân bố của Oxymorphone trong các mô khác nhau. Oxymorphone không liên kết nhiều với protein huyết tương; khoảng từ 10% đến 12%.

Chuyển hóa

Oxymorphone được chuyển hóa nhiều qua gan, trải qua quá trình khử hoặc liên hợp với axit glucuronic để tạo thành chất chuyển hóa cả hoạt động và không hoạt động. Hai chất chuyển hóa chính của Oxymorphone là Oxymorphone-3-glucuronide và 6-OH-Oxymorphone.

Thải trừ

Khoảng <1% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Trung bình, 33% đến 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng Oxymorphone-3-glucuronid và ít hơn 1% được bài tiết dưới dạng 6-OH-Oxymorphone ở người có chức năng gan và thận bình thường.

Dược lực học:

Oxymorphone là một chất chủ vận opioid đầy đủ và tương đối chọn lọc đối với thụ thể mu-opioid, mặc dù nó có thể liên kết với các thụ thể opioid khác ở liều cao hơn. Tác dụng điều trị chính của Oxymorphone là giảm đau. Không liều giảm đau trần với Oxymorphone.

Cơ chế chính xác của hoạt động giảm đau vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, các thụ thể opioid thần kinh trung ương cụ thể đối với các hợp chất nội sinh có hoạt tính giống opioid đã được xác định trên não và tủy sống và có vai trò trong tác dụng giảm đau.