Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Apitolisib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Ung thư rắn, Ung thư vú, Ung thư tuyến tiền liệt, Ung thư biểu mô tế bào thận và Ung thư nội mạc tử cung, trong số những người khác.

Ilaprazole đã được nghiên cứu trong Nhiễm khuẩn Helicobacter.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cysteamine. 

Loại thuốc

Nhóm thuốc dành cho tai mũi họng; nhóm thuốc khác:

• Thuốc kháng cystine.
• Thuốc làm giảm nồng độ cystine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt cysteamine hydrochloride: 0.44%, 0.37% (tính ở dạng cysteamine).

Viên nang phóng thích kéo dài cysteamine bitartrate: 25 mg, 75 mg (tính ở dạng cysteamine).

Viên nang phóng thích tức thì cysteamine bitartrate: 50mg, 150 mg (tính ở dạng cysteamine).

Viên bao tan trong ruột: 75 mg, 300 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenoprofen

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (dẫn xuất propionic).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang fenoprofen 200mg; 500mg.
• Viên nén bao phim fenoprofen 600 mg.

EPC2407 là một tác nhân gây rối loạn mạch máu phân tử nhỏ mới và gây ra apoptosis để điều trị cho bệnh nhân có khối u rắn và u lympho tiến triển. Nó được thiết kế để điều trị cho bệnh nhân ung thư tiến triển với khối u rắn được mạch máu tốt. Những khối u này bao gồm các bệnh ung thư phổi, đường tiêu hóa, buồng trứng và vú thường xuyên xảy ra.

Budiodarone (ATI-2042) là một chất chống loạn nhịp và tương tự hóa học của amiodarone hiện đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Conjugated estrogens (Estrogen liên hợp).

Loại thuốc

Estrogen, hormone sinh dục nữ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên 0,625 mg, 1,25 mg.
• Bột tiêm 25 mg/lọ cùng với dung môi 5 ml.
• Estrogen liên hợp USP (Biệt dược  Premarin): Viên  0,3  mg,  0,45 mg, 0,625 mg, 0,9 mg, 1,25 mg. Thuốc tiêm 25 mg.
• Estrogen liên hợp A, tổng hợp (Biệt dược Ceneston): Viên bọc  0,3 mg, 0,45 mg, 0,625 mg.
• Estrogen liên hợp B, tổng hợp: Viên 0,3 mg, 0,45 mg, 0,625 mg, 1,25 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gadolinium (gadoteric acid, gadodiamide)

Loại thuốc

Chất tương phản từ có chứa gadolinium

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm gadoteric acid 0,0025 mmol/ml; 0,5 mmol/ml
• Dung dịch tiêm gadodiamide 0,5 mmol/ml

Beractant là một chất hoạt động bề mặt phổi được sử dụng để điều trị Hội chứng suy hô hấp (RDS) ở trẻ sinh non. Được coi là một nguồn chất hoạt động bề mặt tự nhiên vì nó được tạo ra từ chiết xuất phổi của bò, beractant chứa hỗn hợp phospholipid, lipit trung tính, axit béo và protein liên quan đến chất hoạt động bề mặt như SP-B và SP-C. Thành phần cuối cùng cung cấp 25 mg / mL phospholipids (bao gồm 11,0-15,5 mg / mL phosphatidylcholine không bão hòa), triglyceride 0,5-1,75 mg / mL, axit béo tự do 1,4-3,5 mg / mL và protein dưới 1,0 mg / mL. Nó được đình chỉ trong dung dịch natri clorid 0,9% và khử trùng bằng nhiệt. Dự đoán về sự ra đời, chất hoạt động bề mặt phổi nội sinh được sản xuất để làm giảm sức căng bề mặt trên bề mặt phế nang và để ổn định phế nang chống lại sự sụp đổ khi nghỉ ngơi áp lực xuyên phổi. Tuy nhiên, trong Hội chứng suy hô hấp, sự phát triển thiếu hụt chất hoạt động bề mặt dẫn đến sự sụp đổ của phế nang gây ra thở nhanh, tăng nhịp tim, apoxia và đôi khi tử vong. Quản lý chất hoạt động bề mặt phổi vẫn là nền tảng của điều trị trong tình trạng này hiện đang là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong ở trẻ non tháng. So với các dạng tổng hợp của chất hoạt động bề mặt, các dạng tự nhiên như Beractant đã được tìm thấy có tỷ lệ tràn khí màng phổi giảm và giảm tỷ lệ tử vong.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flavoxate hydrochloride (Favoxat hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường tiết niệu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg; 200 mg

Astemizole là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có tác dụng lâu dài, không gây ngủ được sử dụng trong điều trị các triệu chứng dị ứng. Nó đã bị nhà sản xuất rút khỏi thị trường vào năm 1999 do khả năng gây rối loạn nhịp tim ở liều cao, đặc biệt là khi dùng thuốc ức chế CYP hoặc nước bưởi.