Olaratumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Olaratumab (40 Nó bao gồm hai mảnh phân tử chuỗi nặng và 2 mảnh chuỗi nhẹ. Các nghiên cứu cho thấy việc điều trị olaratumab kết hợp với doxorubicin dẫn đến giảm đáng kể sự tăng sinh tế bào ung thư và tăng trưởng khối u. Olaratumab đã được cấp phép tăng tốc (như Lartruvo) là liệu pháp ban đầu để điều trị cho người trưởng thành với một số loại sarcoma mô mềm (STS) vào tháng 10 năm 2016.

Dược động học:

Olaratumab ngăn chặn sự tăng sinh tế bào khối u do ligand, và ức chế quá trình tự phosphoryl hóa thụ thể và phosphoryl hóa do ligand của các phân tử tín hiệu protein kinase B (Akt) và protein kinase hoạt hóa mitogen [A19171]. Tín hiệu PDGFR là một loại con đường qua trung gian tyrosine kinase, thường điều chỉnh sự phát triển của tế bào, chemotaxis và biệt hóa tế bào gốc trung mô. Nó cũng thúc đẩy nội bộ hóa PDGFR do đó làm thay đổi mức độ bề mặt của PDGFR.

Dược lực học:

Nó có tác dụng chống khối u in vivo và in vitro chống lại các tế bào sarcoma đã chọn bằng cách ức chế sự phát triển của khối u bằng cách liên kết với PDGFR-alpha có trên một số loại ung thư trên các tế bào biến đổi và trong stroma khối u [A18695]. Liên kết kháng thể Olaratumab dẫn đến ức chế tín hiệu phụ thuộc phối tử trong các tế bào khối u biểu hiện PDGFR (alpha), cũng như các tế bào cơ địa trong vi môi trường khối u phụ thuộc vào tín hiệu PDGFR (alpha). Khi được sử dụng trong một liệu pháp kết hợp với doxorubicin, olaratumab cải thiện khả năng sống không tiến triển ở những bệnh nhân bị sarcoma mô mềm tiên tiến.