Norfloxacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Norfloxacin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm quinolon (phân nhóm fluoroquinolon).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg, 400 mg.

Dung dịch tra mắt: 0,3%.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, norfloxacin hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn từ đường tiêu hóa (khoảng 30 - 40% liều uống được hấp thu). Khi uống liều 400 mg norfloxacin, trong vòng 1 - 2 giờ nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương vào khoảng 1,5 mg/lít.

Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của thuốc. Hấp thu không bị ảnh hưởng khi chức năng thận giảm.

Thuốc kháng acid chứa magnesi hydroxyd hoặc nhôm hydroxyd làm giảm sinh khả dụng norfloxacin.

Ở người lớn, có chức năng thận bình thường, uống nhiều liều cho thấy nồng độ đỉnh huyết thanh không tăng và thuốc không tích lũy. Nồng độ norfloxacin ổn định trong huyết thanh đạt được vào ngày thứ hai điều trị.

Phân bố

Khoảng 14% thuốc gắn với protein huyết tương.

Thuốc có thể được phân bố rộng rãi, nhưng thông tin này còn hạn chế. Norfloxacin xâm nhập tốt vào các mô của đường tiết niệu - sinh dục. Thuốc qua nhau thai.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan.

Thải trừ

Norfloxacin được bài tiết theo hai đường: Lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nồng độ thuốc tối đa trong nước tiểu đạt được sau khi uống thuốc 2 giờ. Nồng độ diệt khuẩn của thuốc trong nước tiểu được duy trì trong vòng 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 3 - 4 giờ và kéo dài ở người suy thận.

Đối với những người suy thận ở mức độ trung bình có Clcr < 30 ml/phút, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương kéo dài tới 6,5 giờ hoặc hơn. Khoảng 30% liều được đào thải vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong vòng 24 giờ.

Norfloxacin hòa tan ít nhất trong nước tiểu có pH 7,5. Một vài chất chuyển hóa được tìm thấy ở gan và một số chất đã được xác định trong nước tiểu. Khoảng 30% liều uống thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Norfloxaxin là một thuốc kháng khuẩn nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon) tương tự ciprofloxacin. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA - gyrase và topoisomerase IV, là những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh sản DNA của vi khuẩn, do đó thuốc ngăn sự sao chép của thể nhiễm sắc khiến cho vi khuẩn không sinh sản được.

Norfloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm.

Norfloxacin có tác dụng với hầu hết các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu thông thường nhất như: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus.

Ngoài ra, norfloxacin cũng có tác dụng diệt các vi khuẩn gây bệnh đường tiết niệu khác như Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp. indol dương, Pseudomonas aeruginosa và Streptococcus faecalis.

Norfoxacin cũng diệt Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Vibrio cholerae và Yersina enterocolitica, và các vi khuẩn có liên quan. Nó còn có tác dụng diệt Neisseria gonorrhoeae (cả các chủng tạo penicilinase hoặc không tạo ra penicilinase).

Chlamydia và các vi khuẩn yếm khí như Bacteroides spp. không nhạy cảm với norfloxacin.