Nisoldipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nisoldipine

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi (nhóm dihydropyridin)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim phóng thích kéo dài: 8,5 mg; 17 mg; 25,5 mg; 34 mg; hoặc 20 mg; 30 mg; 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nisoldipine được hấp thu tương đối tốt vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của là khoảng 5%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được là 9,2 ± 5,1 giờ sau khi uống thuốc.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao (99%).

Chuyển hóa

Nisoldipine được chuyển ở thành ruột trước khi được hấp thu vào hệ thống, và chuyển hóa này giảm từ phần gần đến phần xa của ruột.

Nisoldipine được chuyển hóa nhiều qua gan, đã xác định được 5 chất chuyển hóa chính của nisoldipine trong nước tiểu. Trong đó, một dẫn xuất hydroxyl hóa của chuỗi bên dường như là chất chuyển hóa duy nhất có hoạt tính và có khoảng 10% hoạt tính của nisoldipine. Sự chuyển hóa nisoldipine chử yếu qua quá trình hydroxyl hóa este isobutyl nhờ hệ thống enzym CYP P450.

Thải trừ

60 – 80% liều nisoldipine đường uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải cuối cùng (phản ánh độ thanh thải sau hấp thu của nisoldipine) nằm trong khoảng 13,7 ± 4,3 giờ.

Dược lực học:

Nisoldipine là thuốc thuộc nhóm chẹn kên canxi 1,4-dihydropiridin.

Thuốc cạnh tranh gắn và ức chế thuận nghịch kênh canxi type L, từ đó ức chế sự vận chuyển qua màng của canxi vào cơ trơn mạch máu, cơ tim hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi từ lưới cơ chất.

Sự giảm canxi nội bào ức chế sự co bóp của tế bào cơ trơn, cơ tim, gây giãn các tiểu động mạch, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim, giảm sức cản ngoại vi, giảm huyết áp toàn thân và giảm hậu tải. Tác dụng của nisoldipine trên huyết áp chủ yếu là hậu quả của việc giảm sức cản mạch ngoại vi liên quan đến liều lượng.