Mycophenolate mofetil
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Mycophenolate mofetil.
Loại thuốc
Thuốc ức chế miễn dịch: Ức chế enzyme inosine monophosphate.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Bột pha hỗn dịch uống: 1 g/5 ml.
- Viên nang: 250 mg;
- Viên nén bao phim: 500 mg.
- Bột pha dịch truyền: 500 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu nhanh, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,5 - 6 giờ.
Phân bố
Tỷ lệ gắn protein là 30%.
Chuyển hóa
MPA được chuyển hóa chủ yếu bởi glucuronyl transferase để tạo thành MPAG.
Thải trừ
Thải trừ qua nước tiểu (khoảng 82% dưới dạng thuốc không đổi). Thời gian bán thải là 3 - 5 giờ.
Dược lực học:
Mycophenolate mofetil là dạng este 2 - morpholinoethyl của MPA. MPA là một chất ức chế enzym inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) với tính ức chế cực mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có khả năng phục hồi, vì vậy thuốc ức chế con đường de novo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide.
Cơ chế MPA ức chế hoạt tính enzym của IMPDH dường như là do MPA có khả năng bắt chước về mặt cấu trúc của cả đồng yếu tố nicotinamide adenine dinucleotide lẫn một phân tử nước xúc tác. Điều này sẽ ngăn cản sự oxy hóa IMP thành xanthose - 5’ - monophosphate là bước chính trong con đường denovo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide.
MPA có tác dụng kìm hãm dòng lympho bào mạnh hơn đối với các dòng tế bà khác bởi vì tế bào lympho T và lympho B bị lệ thuộc rất nhiều vào sự tăng sinh của chúng trong con đường de novo của quá trình tổng hợp purine, trong khi những dòng tế bào khác có thể tận dụng những con đường tái tạo khác.
Xem thêm
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bimatoprost
Loại thuốc
Thuốc hạ nhãn áp
Dạng thuốc và hàm lượng
Que cấy giác mạc bimatoprost - 10 mcg
Dung dịch nhỏ mắt bimatoprost - 0,1 mg/ml; 0,3 mg/ml
Dung dịch nhỏ mắt phối hợp bimatoprost - 0,3 mg/ml và timolol - 5 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cefpirome (Cefpirom)
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm cephalosporine thế hệ 4.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc dùng dưới dạng muối cefpirome sulfate. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefpirome base.
- Lọ bột đông khô vô khuẩn để pha tiêm 0,5 g, 1 g, 2 g.
- 1,19 g cefpirom sulfat tương đương với khoảng 1,0 g cefpirom base.
Sản phẩm liên quan
