Mometasone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mometasone furoate

Loại thuốc

Corticosteroid (xịt qua miệng, xịt vào mũi, dùng tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dùng tại chỗ: Kem 0,1%; thuốc xức 0,1%; thuốc mỡ 0,1% mometasone furoate.
• Thuốc xịt qua miệng: Bột chỉ để xịt qua miệng 110 microgam (cung cấp 100 microgam mỗi lần xịt); 220 microgram (cung cấp 200 microgam mometasone furoate mỗi lần xịt)
• Thuốc xịt vào mũi: Dịch treo xịt vào mũi 0,05% (tương đương 50 microgam mometasone furoate monohydrate mỗi lần xịt).

Dược động học:

Hấp thu

Khi xịt vào mũi, không phát hiện thấy thuốc trong huyết tương.

Thuốc mỡ hoặc kem bôi: Hấp thu toàn thân của Mometasone furoate là 0,7%; hấp thu tăng lên khi dùng băng kín.

Dạng xịt qua miệng: Hấp thu toàn thân < 1%.

Phân bố

Mometasone furoate gắn với protein 98 - 99%. Nửa đời thải trừ khi xịt qua miệng là 5 giờ.

Chuyển hóa

Mometasone furoate được chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 và tạo thành chất chuyển hóa.

Thải trừ

Mometasone furoate và chất chuyển hóa được thải trừ trong phân, mật và nước tiểu.

Dược lực học:

Mometasone furoate là một glucocorticoid tổng hợp có hoạt tính chống viêm.

Các corticosteroid có tác dụng ức chế nhiều loại tế bào và các chất trung gian có liên quan tới viêm và hen. Các bạch cầu và đại thực bào giúp cho sự khởi đầu các đáp ứng qua trung gian các chất nêu trên.

Mometasone furoate ức chế sự bám của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương, sau đó ngăn cản các tế bào viêm không di chuyển đến vùng bị tổn thương, làm co mạch và giảm tính thấm của mạch máu, dẫn đến các tế bào viêm không đến được vị trí tổn thương.