Mexiletine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mexiletine

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg

Dung dịch tiêm: Ống tiêm 250 mg/10 ml

Dược động học:

Hấp thu

Mexiletine thích hợp với đường uống do ít bị chuyển hóa bước đầu khi qua gan. Mexiletine được hấp thu dễ dàng và gần như toàn bộ ở đường tiêu hóa. Sau cơn nhồi máu cơ tim, sự hấp thu này có thể bị chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 90%.

Phân bố

Mexiletine phân bố rộng khắp cơ thể. Thể tích phân bố từ 5,5 đến 9,5 lít/kg. Khoảng 50 - 70% thuốc gắn với protein huyết tương. Thuốc đi vào sữa mẹ dễ dàng và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Chuyển hóa

Ở gan, Mexiletine chuyển hóa thông qua CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4. Sự chuyển hóa của mexiletine qua CYP2D6 có tính di truyền.

Thải trừ

Ở người khoẻ mạnh, nửa đời thải trừ của Mexiletine trong huyết tương khoảng 10 - 12 giờ nhưng có thể dài hơn ở người bị suy tim hoặc suy gan, suy thận. Khoảng 90% thuốc đào thải nhờ qua chuyển hóa ở gan, chỉ có 10% đào thải dưới dạng nguyên vẹn. Nếu nước tiểu acid, hệ số thanh thải của thuốc tăng.

Dược lực học:

Thuốc có tác dụng gây tê tại chỗ và chống rối loạn nhịp tim.

Ở người bệnh có rối loạn dẫn truyền, thuốc tác động đến dẫn truyền nhĩ - thất và khoảng cách từ lúc khử cực của bó His đến lúc xuất hiện hoạt động khử cực của tâm thất (H - V) và kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả.

Mexiletine có tác dụng chẹn kênh natri.

Với liều bình thường, Mexiletine không ảnh hưởng lên điện thế hoạt động. Mexiletine làm giảm tốc độ khử cực tối đa mà lại ít hoặc không làm thay đổi điện thế nghỉ hay thời gian điện thế hoạt động. Tác dụng điện sinh lý cũng giống như của lidocain (thuốc chống loạn nhịp nhóm IB) và chủ yếu là làm giảm tốc độ khử cực tối đa (pha 0).

Thuốc không ảnh hưởng lên hệ giao cảm, không tác động lên tần số tim, kéo dài thời gian dẫn truyền dưới nút. Tác dụng điện sinh lý thấy rõ nhất ở tâm thất. Tính tự động của nút xoang thường không bị ảnh hưởng nhưng cũng có thể bị giảm trong hội chứng suy nút xoang. Cũng giống như Lidocain, Mexiletine có thể làm giảm nhẹ co cơ tim.