Methyltestosterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một steroid đồng hóa tổng hợp được sử dụng để điều trị nam giới bị thiếu hụt testosterone hoặc các liệu pháp thay thế androgen tương tự. Ngoài ra, có đặc tính chống ung thư và do đó đã được sử dụng thứ hai ở phụ nữ bị ung thư vú tiến triển. Methyltestosterone là một loại thuốc III ở Mỹ.

Dược động học:

Tác động của testosterone ở người và các động vật có xương sống khác xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT), và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen nhất định. Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của các tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm xuống 5α-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme tế bào chất 5α-reductase. DHT liên kết với cùng một thụ thể androgen mạnh hơn T, do đó tiềm năng androgen của nó gấp khoảng 2,5 lần so với T. Các phức hợp thụ thể T hoặc thụ thể DHT trải qua một sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp đến trình tự nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố đáp ứng hormone (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen.

Dược lực học:

Testosterone là một hormone steroid từ nhóm androgen. Testosterone chủ yếu được tiết ra từ tinh hoàn của con đực. Ở nữ giới, nó được sản xuất trong buồng trứng, tuyến thượng thận và bằng cách chuyển đổi adrostenedione ở ngoại vi. Đây là hormone sinh dục nam chính và một steroid đồng hóa. Ở cả nam và nữ, nó đóng vai trò chính trong sức khỏe và hạnh phúc. Các ví dụ bao gồm tăng cường ham muốn, năng lượng, chức năng miễn dịch và bảo vệ chống loãng xương. Trung bình, cơ thể nam giới trưởng thành sản xuất lượng testosterone gấp khoảng hai mươi lần so với cơ thể phụ nữ trưởng thành.