Methocarbamol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methocarbamol

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ tác dụng thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 500 mg, 750mg, 1500 mg.
• Dung dịch tiêm 100 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn.

Chất này có thể được phát hiện trong máu 10 phút sau khi uống. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 29,8 mg/ml (sau khi uống liều duy nhất 2 g) và đạt được sau 30 - 60 phút. 

Thời gian từ khi uống thuốc đến khi có tác động giãn cơ trung bình là trong vòng 30 phút.

Phân bố

Methocarbamol phân bố rộng rãi ở thận, gan, phối, não, lách, cơ xương.

Chuyển hóa

Methocarbamol được chuyển hoá chủ yếu qua phản ứng liên kết với glucuronic và acid sulfuric. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Methocarbamol và hai chất chuyển hóa được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng một nửa liều dùng được thải trừ vào nước tiểu trong vòng 4 giờ, chỉ một phần nhỏ được thải trừ dưới dạng methocarbamol không đổi.

Dược lực học:

Methocarbamol là thuốc giãn cơ và có tác dụng an thần nhẹ. 

Methocarbamol có tác động giãn cơ kéo dài trên các cơ xương bằng cách ức chế chọn lọc trên hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là các neuron trung gian, làm dịu hệ thần kinh trung ương, ức chế co rút, giảm đau trung tâm, giảm cơ đau cấp tính và co thắt cơ. 

Trong điều trị, methocarbamol tác động nhanh (sau khi uống 30 phút), hiệu quả tác động cao và kéo dài, tác dụng phụ ít và thường hiếm gặp.

Methocarbamol không ảnh hưởng lên các neuron vận động.

Ở liều không gây độc, methocarbamol còn có tác dụng lên hệ thần kinh phần trên tuỷ.