Methenamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methenamine

Loại thuốc

Thuốc sát khuẩn đường tiết niệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1000 mg dưới dạng Methenamine Hippurate.

Viên nén bao phim 500 mg, 1000 mg dưới dạng Methenamine Mandelate.

Dược động học:

Hấp thu

Methenamine Hippurate được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Khoảng 10 – 30% liều uống được thủy phân bởi tính acid trong dạ dày thành Formaldehyde và Amoniac. Lớp phim bao tan trong ruột của viên nén Methenamine Mandelate làm giảm sự thủy phân trong đường tiêu hóa và tốc độ hấp thu.

Sau khi uống một liều duy nhất thông thường cho người lớn khỏe mạnh lúc đói, nồng độ Methenamine và Formaldehyde trong huyết tương thường rất thấp và hoạt tính kháng khuẩn trong huyết tương là không đáng kể.

Phân bố

Thuốc Methenamine đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khi nước tiểu có tính acid, Methenamine bị thủy phân thành Formaldehyde và Amoniac; sự thủy phân tối đa xảy ra khi pH nước tiểu ≤ 5,5.

Thải trừ

Trong vòng 24 giờ, ≥ 70 – 90% liều uống duy nhất được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khi nước tiểu có tính axit, Methenamine bị thủy phân thành Fomandehit và Amoniac; sự thủy phân tối đa xảy ra khi pH nước tiểu ≤ 5,5.

Dược lực học:

Methenamine là một chất kháng khuẩn tiết niệu có phổ kháng khuẩn rộng bao phủ cả vi sinh vật gram dương và gram âm. Hoạt tính kháng khuẩn tiết niệu có thể có tác dụng trong vòng 30 phút sau khi dùng.

Methenamine không có đặc tính kháng khuẩn trong môi trường kiềm (pH ≥ 6); tuy nhiên, trong môi trường acid hơn (pH <6), Methenamine bị thủy phân thành formaldehyde. Formaldehyde được coi là chất có tính diệt khuẩn cao, hoạt động bằng cách làm biến tính protein và acid nucleic của vi khuẩn.

Một số vi khuẩn như Proteus sp. có thể kiềm hóa nước tiểu, ức chế hoạt động của formaldehyde. Acid hóa nước tiểu là cần thiết để phản ứng này xảy ra.

Gốc acid hippuric trong công thức có tác dụng kìm khuẩn đối với các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu.