Metamfetamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methamphetamine (methamphetamin hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc kích thích thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu dễ dàng và nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Tác dụng trị liệu kéo dài trong 6–12 giờ; tác dụng có thể tiếp tục đến 24 giờ sau khi dùng liều lượng lớn. Nồng độ đỉnh xảy ra trong 3,13 đến 6,3 giờ sau khi uống. Khi dùng qua đường mũi hoặc đường hít, methamphetamine cũng thể hiện mức độ hấp thu cao.

Phân bố

Thuốc được phân bố đến hầu hết các bộ phận của cơ thể. Vì methamphetamine có tính ưa mỡ cao nên nó được phân bố qua hàng rào máu não và đi qua nhau thai. Methamphetamine được phân bố vào sữa. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan bằng hydroxyl hóa thơm, N-dealkyl hóa, và khử amin. Ít nhất bảy chất chuyển hóa đã được xác định trong nước tiểu, với chất chuyển hóa chính là amphetamine (có hoạt tính) và 4-hydroxymethamphetamine. Các chất chuyển hóa khác bao gồm 4-hydroxyamphetamine, norephedrine và 4-hydroxynorephedrine.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Với pH nước tiểu bình thường, khoảng 62% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu dưới dạng thuốc không thay đổi (khoảng 1/3) và các chất chuyển hóa (khoảng 2/3).

Bài tiết được tăng cường trong nước tiểu có tính axit. Thời gian bán thải là 4 - 5 giờ. Nước tiểu có tính kiềm làm tăng đáng kể thời gian bán thải.

Dược lực học:

Methamphetamine đi vào não và kích hoạt giải phóng norepinephrine, dopamine và serotonin. Ở mức độ thấp hơn, methamphetamine hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu dopaminergic và adrenergic và ở nồng độ cao như một chất ức chế monamine oxidase. Cơ chế hoạt động liên quan đến việc tạo ra những thay đổi hành vi có lợi được thấy ở trẻ tăng vận động khi dùng methamphetamine vẫn chưa được biết.

Tác dụng dược lý của methamphetamine tương tự như tác dụng của amphetamine và ephedrine, bao gồm kích thích thần kinh trung ương, kích thích hô hấp và hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm bao gồm phản ứng áp lực, giãn đồng tử, giãn phế quản và co thắt cơ vòng bàng quang tiết niệu.

Tác dụng kích thích thần kinh trung ương xấp xỉ bằng hoặc lớn hơn của amphetamine nhưng kém hơn của dextroamphetamine; tác dụng tăng áp thấp hơn amphetamine nhưng lớn hơn ephedrine.

Các lý thuyết về rối loạn chức năng trong ADHD tập trung vào vỏ não trước trán, nơi kiểm soát nhiều chức năng điều hành (ví dụ, lập kế hoạch, kiểm soát xung động). Chất kích thích có tác dụng giả định trên các con đường dopamine và norepinephrine trung ương, những chất quan trọng trong chức năng thùy trán.

Thuốc tạo ra hiệu ứng chán ăn, dẫn đến giảm cân. Không có tác dụng chính đối với sự thèm ăn đã được chứng minh và người ta đã công nhận rằng tác dụng gây chán ăn là thứ phát do tăng hoạt động giao cảm do giải phóng norepinephrine và dopamine.

Thuốc làm suy giảm nhu động của đường tiêu hóa.