Eptinezumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Eptinezumab là một kháng thể IgG1 được nhân bản hóa hoàn toàn được sản xuất bằng men (Pichia pastoris) và được phát triển bởi Alder Biopharmologistss [A33105]. Các tác nhân hiện đang trong các thử nghiệm lâm sàng để ngăn chặn các cơn đau nửa đầu. Eptinezumab đã được thiết kế đặc biệt để liên kết với cả hai dạng alpha và beta của peptide liên quan đến gen calcitonin của con người (CGRP) [F94, A33105, A33106, A33108].

Dược động học:

Eptinezumab là một kháng thể IgG1 được nhân hóa hoàn toàn được sản xuất và thiết kế đặc biệt để liên kết cả hai dạng alpha và beta của peptide liên quan đến gen calcitonin ở người (CGRP) [F94, A33105, A33106, A33108, A33114]. Các nghiên cứu từ năm 1985 đã chứng minh rằng mức độ CGRP tăng lên trong các cơn đau nửa đầu cấp tính ở bệnh nhân đau nửa đầu nhưng bình thường hóa sau khi điều trị bằng sumatriptan hiệu quả [A33090]. Hơn nữa, nghiên cứu cũng chỉ ra rằng tiêm CGRP tiêm tĩnh mạch có thể gây ra các cuộc tấn công giống như chứng đau nửa đầu ở bệnh nhân đau nửa đầu [A33090]. Vì tất cả những lý do này, sự ràng buộc của CGRP để can thiệp vào hoạt động của nó được thiết kế đặc biệt để trở thành hình thức và cơ chế hoạt động để eptinezumab tận dụng lợi thế trong việc đảo ngược hoạt động gây đau nửa đầu của CGRP tự nhiên. Sự ràng buộc của eptinezumab với CGRP nội sinh tự nhiên sau đó can thiệp vào các hoạt động của nó, chẳng hạn như liên kết với các thụ thể CGRP, chẳng hạn.

Dược lực học:

Eptinezumab được sử dụng thử nghiệm dưới dạng tiêm truyền tĩnh mạch và / hoặc tiêm dưới da [A33105, A33108]. Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đang diễn ra, đã ghi nhận rằng những bệnh nhân mắc chứng đau nửa đầu trung bình có cơn đau nửa đầu mỗi tháng đã chứng minh giảm đáng kể tần suất đau nửa đầu trong tuần 1-12, liên quan đến nhóm liều 300mg [L2825]. Ngoài ra, 29,7% bệnh nhân đạt được mức giảm 75% hoặc nhiều hơn trong những ngày đau nửa đầu từ đường cơ sở, so với 16,2% cho giả dược (p <0,0007) [L2825]. Hơn nữa, một phân tích bài hoc tiết lộ rằng những bệnh nhân đạt tỷ lệ đáp ứng 75% hoặc cao hơn đã tăng hơn tám lần trong những ngày giữa các cơn đau nửa đầu [L2825]. Cuối cùng, các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất xảy ra với tỷ lệ 5% hoặc cao hơn trong tất cả các nhóm điều trị eptinezumab là nhiễm trùng đường hô hấp trên (10,5%), viêm mũi họng (6,8%) và viêm xoang (3,6%) [L2825].