Etoposide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etoposide (Etoposid)

Loại thuốc

Chống ung thư (dẫn chất podophyllotoxin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang mềm gelatin 50 mg và 100 mg.

Dung dịch đậm đặc pha tiêm 20 mg etoposide/ml: Lọ 5 ml, 7,5 ml, 10 ml, 12,5 ml, 25 ml, 50 ml.

Lọ bột pha tiêm chứa etoposide phosphate tương đương với 100 mg, 500 mg và 1 g etoposide.

Dược động học:

Hấp thu

Dùng đường uống, độ hấp thu của thuốc có thay đổi, trung bình khoảng 50% liều etoposide được hấp thu. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi uống là 1 - 1,5 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố nhanh và nồng độ trong huyết tương giảm theo 2 pha với nửa đời phân bố khoảng 1,5 giờ và thời gian bán thải cuối cùng từ 3 - 19 giờ. Thuốc qua hàng rào máu - não rất ít với nồng độ ở dịch não tủy bằng 1 - 10% nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc liên kết chặt chẽ với protein huyết tương, khoảng 94 - 97% in vitro.

Chuyển hóa

Etoposide chuyển hóa ở gan thành dẫn chất hydroxy acid và cislacton. Etoposide phosphate được chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành etoposide ở huyết tương trước khi etoposide được chuyển hóa tiếp ở gan.

Thải trừ

Etoposide bài xuất theo nước tiểu và phân dưới dạng nguyên vẹn và các chất chuyển hóa. Không thấy có sự khác nhau về chuyển hóa và bài tiết etoposide giữa đường uống và đường truyền tĩnh mạch.

Dược lực học:

Epotoside có tác dụng làm ngừng giai đoạn trung kỳ trên nguyên bào sợi của gà con, nhưng tác dụng chính của nó ở các tế bào động vật có vú là ở giai đoạn G2. Có 2 đáp ứng khác nhau tùy theo liều.

Ở nồng độ cao (≥ 10 microgam/ml) in vitro, các tế bào tham gia quá trình phân bào bị phân giải. Ở nồng độ thấp (0,3 - 10 microgam/ml) các tế bào bị ức chế ở giai đoạn tiền kỳ. Thuốc không ức chế tập hợp sợi thoi. Tác dụng chủ yếu của etoposide ở mức đại phân tử là làm gãy chuỗi DNA do tương tác với DNA topoisomerase II hoặc tạo thành các gốc tự do.