Mepyramine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Mepyramine (còn được gọi là pyrilamine) là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, nhắm vào thụ thể H1. Tuy nhiên, nó nhanh chóng thấm vào não và do đó thường gây buồn ngủ như một tác dụng phụ. Nó được sử dụng trong các sản phẩm kết hợp không kê đơn cho cảm lạnh và các triệu chứng kinh nguyệt.
Dược động học:
Mepyramine là một chất chủ vận đảo ngược thụ thể histamine H1. Nó liên kết với một dạng thụ thể kết hợp protein G của thụ thể và thúc đẩy trạng thái không hoạt động kết hợp với protein G của thụ thể H1 gây nhiễu tín hiệu qua trung gian Gq / 11. Mepyramine cạnh tranh với histamine để liên kết tại các vị trí H 1 -receptor trên bề mặt tế bào effector, dẫn đến ức chế phù nề histamin, bùng phát và ngứa. Các đặc tính an thần của Mepyramine xảy ra ở cấp độ dưới vỏ não của CNS.
Dược lực học:
Sản phẩm liên quan
