Mephenytoin
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Mephenytoin được sử dụng để điều trị chứng động kinh một phần chịu lửa. Mephenytoin là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về phenylhydantoin. Đây là những hợp chất thơm dị vòng chứa một nửa imiazolidinedione được thay thế bởi một nhóm phenyl. Mephenytoin được biết là nhắm mục tiêu alpha kênh protein loại 5 tiểu đơn vị. Cytochrom P450 2C19, Cytochrom P450 2C8, Cytochrom P450 2C9, Cytochrom P450 2B6, Cytochrom P450 1A2 và Cytochrom P450 2D6 được biết là chuyển hóa mepheny. Mephenytoin là một thuốc chống co giật dẫn xuất hydantoin được sử dụng để kiểm soát các cơn động kinh từng phần khác nhau. Các dẫn xuất của Mephenytoin và oxazolidinedione có liên quan đến tỷ lệ mắc bệnh cao hơn so với các thuốc chống co giật khác. Nó vẫn được nghiên cứu phần lớn vì tính đa hình hydroxylation thú vị của nó.
Dược động học:
Cơ chế hoạt động của mephenytoin chưa được biết rõ, nhưng nghiên cứu sâu rộng cho thấy cơ chế chính của nó là chặn các kênh natri thần kinh phụ thuộc tần số, sử dụng và điện áp, và do đó hạn chế việc bắn ra các tiềm năng hành động lặp đi lặp lại.
Dược lực học:
Mephenytoin là một loại thuốc chống động kinh có thể hữu ích trong điều trị động kinh. Vị trí chính của hành động dường như là vỏ não vận động nơi sự lây lan của hoạt động co giật bị ức chế. Có thể bằng cách thúc đẩy dòng chảy natri từ tế bào thần kinh, mephenytoin có xu hướng ổn định ngưỡng chống lại tình trạng hạ huyết áp do kích thích quá mức hoặc thay đổi môi trường có khả năng làm giảm độ dốc natri màng. Điều này bao gồm việc giảm điện thế posttetanic tại các khớp thần kinh. Mất điện thế sau điều trị ngăn chặn các cơn co giật vỏ não kích nổ các vùng vỏ não liền kề. Mephenytoin làm giảm hoạt động tối đa của các trung tâm thân não chịu trách nhiệm cho giai đoạn thuốc bổ của co giật tonic-clonic (grand mal).
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Iloprost (iloprost trometamol)
Loại thuốc
Ức chế sự kết dính tiểu cầu không phải heparin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch đậm đặc tiêm truyền tĩnh mạch sau khi pha loãng 20 µg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dimenhydrinate (dimenhydrinat)
Loại thuốc
Thuốc kháng histamin (H1) gây ngủ, thế hệ thứ nhất.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg.
- Viên nén nhai: 25 mg, 50 mg.
- Nang tác dụng kéo dài: 75 mg.
- Dung dịch uống: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/ 5 ml.
- Sirô: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 12,5 mg/ 4 ml.
- Dung dịch tiêm: 10 mg/ml, 50 mg/ml.
- Đạn đặt trực tràng: 25 mg, 75 mg, 100 mg.
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cyproheptadine
Loại thuốc
Kháng histamine.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 4 mg.
- Siro 2 mg / 5 mL, 0,4 mg / mL.
Sản phẩm liên quan
