Meclofenamic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Meclofenamic acid (Meclofenamate)

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), dẫn xuất axit anthranilic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang dưới dạng muối natri meclofenamate hàm lượng: 50 mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Meclofenamic acid hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 0,5 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố vào các mô và dịch của cơ thể. Ở động vật, thuốc được phân bố chủ yếu vào huyết tương, gan và thận, với nồng độ thấp hơn được phân bố vào tim, lá lách, mỡ, cơ xương và não. Qua được nhau thai và được phân phối vào sữa.

Liên kết với > 99% protein (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan. Meclofenamic acid được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính (Chất chuyển hóa I; chất chuyển hóa 3-hydroxymethyl của meclofenamic acid) và ít nhất sáu chất chuyển hóa phụ khác kém đặc trưng hơn.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (70%), chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa, và qua phân (20–30%). Thời gian bán thải 40 phút – 5,3 giờ.

Dược lực học:

Meclofenamic acid là một tác nhân kháng viêm không steroid (NSAID) đã có hoạt tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt ở động vật thí nghiệm. Cơ chế hoạt động, giống như của NSAID khác, không được biết đến.

Trong các nghiên cứu trên động vật, natri meclofenamat được phát hiện có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin và cạnh tranh để gắn kết tại vị trí thụ thể prostaglandin.

Trong ống nghiệm, natri meclofenamat được tìm thấy là chất ức chế hoạt động 5-lipoxygenase của bạch cầu người. Những đặc tính này có thể giải thích cho hoạt động chống viêm của natri meclofenamat. Không có bằng chứng cho thấy natri meclofenamat làm thay đổi tiến trình của bệnh.