LY2140023

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

LY2140023 là một loại thuốc điều tra từ Lilly, đang được phát triển như một lựa chọn điều trị mới cho bệnh tâm thần phân liệt. LY2140023 là một "prodrug" bằng miệng, có nghĩa là nó không có hoạt động sinh học nội tại và, một khi được sử dụng, được chuyển hóa để cung cấp chất chủ vận thụ thể mGlu2 / 3 hoạt động được gọi là LY404039. Hầu hết các thuốc chống loạn thần được phê duyệt hiện nay hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến các chất dẫn truyền thần kinh dopamine hoặc serotonin. Đối với LY2140023, hoạt chất LY404039, được cho là hoạt động bằng cách giảm sự giải phóng trước khi sinh của một chất dẫn truyền thần kinh khác, glutamate, trong các vùng não nơi biểu hiện thụ thể mGlu2 / 3. Các nghiên cứu sâu hơn được lên kế hoạch hoặc đang tiếp tục để tìm hiểu thêm về sự an toàn và hiệu quả, bao gồm xác định liều điều trị tối ưu cho LY2140023.

Dược động học:

LY2140023 là một chất chống loạn thần là một chất chủ vận thụ thể glutamate 2/3 metabotropic. Tác nhân này có một cơ chế hoạt động mới có hiệu quả trong điều trị tâm thần phân liệt và có khả năng các bệnh lý thần kinh khác. Sau khi được hấp thụ, LY2140023 được thủy phân một cách hiệu quả để tạo ra chất chủ vận thụ thể mGlu2 / 3 hoạt động LY404039. LY404039 và các chất chủ vận mGlu2 / 3 khác không tương tác trực tiếp với thụ thể dopamine hoặc serotonin (5-HT2A). Tuy nhiên, sự đối kháng thụ thể 5-HT2A của 'chức năng' ở vỏ não trước trán có thể đại diện cho một cơ chế chung được chia sẻ bởi thuốc chống loạn thần không điển hình có hiệu quả lâm sàng và chất chủ vận thụ thể mGlu2 / 3, và có thể góp phần vào các hoạt động chống loạn thần của LY2140023.

Dược lực học: