Abiraterone là một dẫn xuất của progesterone steroid và là một loại thuốc cải tiến mang lại lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nội tiết tố chịu lửa. Abiraterone được dùng dưới dạng prodrug muối vì nó có sinh khả dụng cao hơn và ít bị thủy phân hơn so với abiraterone. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2011.

Chiết xuất chất gây dị ứng lòng trắng trứng được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Mifamurtide là một chất điều hòa miễn dịch có hoạt tính chống ung thư thông qua kích hoạt các đại thực bào và bạch cầu đơn nhân. Còn được gọi là L-MTP-PE, mifamurtide có thể là một dạng liposome của hoạt chất MTP-PE, là một dẫn xuất tổng hợp, ít pyrogenic và tác dụng dài hơn của muramyl dipeptide (MDP). MDP là một mô típ hiện diện trong tất cả các thành vi khuẩn gram dương và gram âm được nhận biết bởi các phân tử tín hiệu và chất kích hoạt khác nhau như các thụ thể giống như nucleotide và oligome hóa (NOD) và các thụ thể giống như thu phí có trong đại thực bào và bạch cầu đơn nhân. Kết quả tổng thể của việc nhận biết MDP dẫn đến việc sản xuất các cytokine tiền viêm và phát huy tác dụng diệt khuẩn và gây ung thư [A31745]. Là một công thức liposome, mifamurtide cho thấy hiệu quả tăng cường khối u và cải thiện hồ sơ an toàn [A31745]. Mifamurtide được bán trên thị trường châu Âu dưới dạng Mepact để truyền tĩnh mạch. Nó được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho hóa trị kết hợp sau phẫu thuật ở bệnh nhân nhi, thanh thiếu niên hoặc người trưởng thành với bệnh xương khớp cấp độ cao, có thể cắt bỏ, không di căn sau khi phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn bằng phương pháp vĩ mô. Tại Hoa Kỳ, hiện đang được điều tra có tình trạng thuốc mồ côi để điều trị bệnh xương khớp [A31746]. Osteosarcoma là khối u xương ác tính nguyên phát phổ biến nhất thường phát sinh trong các siêu hình của xương dài ở trẻ em và thanh thiếu niên [A31744]. Liệu pháp tiêu chuẩn cho điều trị ung thư xương bao gồm phẫu thuật cắt bỏ vĩ mô và hóa trị đa tác nhân bao gồm doxorubicin, cisplatin, methotrexate liều cao với cứu leucovorin và ifosfamide [A31744]. Trong khi khoảng 90% bệnh nhân mắc bệnh xương khớp mới được chẩn đoán có thể thuyên giảm hoàn toàn từ các phương pháp điều trị đầu tay, tiên lượng vẫn còn kém đối với những bệnh nhân mắc bệnh xương khớp không di căn với tỷ lệ sống sót sau 5 năm không có biến cố. Trong một thử nghiệm lớn, ngẫu nhiên, nhãn mở, đa trung tâm, giai đoạn III, việc điều trị mifamurtide kết hợp với hóa trị liệu kết hợp ba hoặc bốn thuốc (doxorubicin, cisplatin và methotrexate liều cao có liên quan hoặc không có ifosfamide) với sự cải thiện đáng kể về tỷ lệ sống sót và khả năng chịu đựng tốt [A31746]. Các tác dụng phụ (AE) liên quan đến mifamurtide thường ở mức độ nhẹ đến trung bình [A31748].

Inotersen là một oligonucleotide antisense hướng transthyretin để điều trị bệnh đa dây thần kinh do amyloidosis qua trung gian transthyretin gây ra ở người lớn. Nó đã được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2018 [nhãn FDA]. Inotersen đã được chứng minh là cải thiện quá trình bệnh thần kinh và chất lượng cuộc sống ở bệnh nhân amyloidosis di truyền transthyretin [A39493]. Bệnh amyloidosis di truyền transthyretin được gây ra bởi các biến thể nucleotide đơn trong gen mã hóa transthyretin (TTR), dẫn đến sự sai lệch của transthyretin và sự lắng đọng của chất amyloid một cách có hệ thống. Sự tích lũy amyloid tiến triển có thể dẫn đến rối loạn chức năng đa cơ quan và tử vong [A39493].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Capsaicin

Loại thuốc

Thuốc giảm đau, dùng ngoài.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).
• Miếng dán qua da: 179mg.

Nhựa Benzoin là một loại nhựa balsamic thu được từ vỏ của một số loài cây trong chi _Styrax_. Có hai loại benzoin phổ biến là benzoin Siam và benzoin Sumatra, được lấy từ các loài khác nhau của cây _Styrax_. Nhựa benzoin khác với hợp chất hóa học benzoin, có nguồn gốc từ nhựa benzoin; tuy nhiên, nhựa không chứa hợp chất này (xem [DB14020]). Mặc dù nhựa benzoin được sử dụng như một thành phần phổ biến trong sản xuất hương và nước hoa, nhưng nó cũng được sử dụng lâm sàng như một chất khử trùng nhẹ trong các sản phẩm không kê đơn để làm sạch vết loét, vết cắt, vết thương và mài mòn da như cồn của benzoin, hoặc benzoin trong dung dịch cồn. Tincture của giải pháp benzoin là một chất kết dính tại chỗ được sử dụng để cung cấp độ dính và tăng cường tính chất kết dính của băng.

Hexafluronium bromide là một chất ức chế thần kinh cơ được sử dụng trong gây mê để kéo dài và tăng cường hoạt động thư giãn cơ xương của suxamethonium trong khi phẫu thuật. Nó được biết là liên kết và ngăn chặn hoạt động của cholinesterase huyết tương.

Gadoxetic acid (gadoxetate) là một chất tương phản có chứa gadolinium, trong đó dạng muối của nó, gadoxetate disodium, được sử dụng để tiêm tĩnh mạch. Ethoxybenzyl diethylenetriaminepentaacetic acid là hợp chất kết hợp với ion gadolinium và tạo thành một phức hợp ổn định với nó để tạo thành thuốc. Nó được bán trên thị trường bởi Dược phẩm Bayer HealthCare và FDA phê duyệt vào ngày 3 tháng 7 năm 2008.

Olokizumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Crohn.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Bronopol, hoặc 2-Bromo-2-nitro-1,3-propanediol, là một hợp chất hữu cơ có đặc tính kháng khuẩn phổ rộng. Được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1897, bronopol chủ yếu được sử dụng làm chất bảo quản dược phẩm và được đăng ký tại Hoa Kỳ vào năm 1984 để sử dụng trong các chất diệt khuẩn công nghiệp, slimicides và chất bảo quản [F13]. Bronopol được sử dụng làm chất diệt vi sinh hoặc vi sinh trong các ứng dụng thương mại và công nghiệp khác nhau, bao gồm hệ thống mỏ dầu, hệ thống máy lọc không khí, hệ thống điều hòa không khí hoặc làm ẩm, hệ thống nước làm mát, giấy nhám, chất lỏng làm việc kim loại, mực in, sơn, chất kết dính và sản phẩm tiêu dùng [F13]. So với các hợp chất halogen-nitro aliphatic khác, bronopol ổn định hơn khi thủy phân trong môi trường nước trong điều kiện bình thường [A32792]. Hoạt tính ức chế chống lại các vi khuẩn khác nhau, bao gồm _Pseudomonas aeruginosa_, đã được chứng minh _in vitro_ [A32792]. Các đại lý chủ yếu có sẵn trên thị trường như là một chất kháng khuẩn cho nhiều mục đích công nghiệp trong khi nó chủ yếu có sẵn để mua như một chất kháng khuẩn xả rác động vật ở cấp độ tiêu dùng trong nước [F2317]. Tuy nhiên, việc đánh giá lại hiện đại về việc sử dụng bronopol ở các thị trường lớn như Canada hiện đang đặt ra các hạn chế về thành phần và sản phẩm khác nhau đối với việc sử dụng chất này trong các sản phẩm mỹ phẩm [L873] và trong các sản phẩm khác mà chủ yếu không được sử dụng trong vai trò của một chất kháng khuẩn bảo quản không dùng thuốc [L874].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flavoxate hydrochloride (Favoxat hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường tiết niệu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg; 200 mg