Imipramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Imipramine (Imipramin)

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Imipramine thường được dùng uống dạng hydroclorid và embonat. Liều lượng được biểu thị ở dạng hydroclorid.

100 mg Imipramine hydroclorid tương ứng với 149,8 mg Imipramine embonat và 88,5 mg Imipramine bazơ.

• Viên nén hoặc viên nén bao film: 10 mg, 25 mg; 50 mg - Imipramine hydroclorid.
• Viên nang: 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg - Imipramine pamoat.
• Ống tiêm: 25 mg/2 ml. 
• Sirô: 25 mg/5ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Imipramine hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng uống khoảng 95%; đạt nồng độ đỉnh sau 1 - 2 giờ và sau khi tiêm bắp khoảng 30 phút.

Phân bố

Imipramine được phân bố rộng khắp các mô, qua được hàng rão máu - não, nhau thai và sữa mẹ.

Thể tích phân bố là 10 - 20 lít/kg; tỷ lệ gắn với protein là 90%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan qua CYP2D6 thành desipramin (dạng có hoạt tính) và các sản phẩm chuyển hoá khác.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa, một phần ở dạng tự do và liên hợp. Một phần nhỏ thải trừ qua phân. Thời gian bán thải là 6 - 18 giờ.

Dược lực học:

Là một thuốc chống trầm cảm ba vòng dẫn xuất dibenzazepin (dibenzodiazepin). Imipramine có tác dụng chống trầm cảm chủ yếu là do làm tăng nồng độ serotonin và/hoặc norepinephrin tại synap trên TKTW bằng cách ức chế sự tái thu hồi chúng ở màng trước synap của nơron thần kinh.

Ngoài ra imipramine còn có một số ảnh hưởng trên thụ thể như giảm nhạy cảm của adenyl cyclase, điều hòa ngược thụ thể beta-adrenalin, điều hòa ngược thụ thể serotonin.