Propacetamol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Propacetamol là một thuốc giảm đau không chứa opioid trong các chống chỉ định chính. [A32051] Nó là một dẫn xuất của paracetamol với công thức phân tử glycine, N, N-diethyl-, 4- (acetylamino) phenyl ester. Propacetamol là một công thức tiêm paracetamol và do đó, nó là một tiền chất bị thủy phân hoàn toàn thành paracetamol. [A7892] Nó không có sẵn ở Hoa Kỳ nhưng prodrug này đã được sử dụng rộng rãi ở các nước khác như Pháp từ năm 1985. ]

Dược động học:

Vì propacetamol là một tiền chất, cơ chế hoạt động của nó được liên kết trực tiếp với hoạt động của paracetamol. Cơ chế hoạt động của paracetamol được mô tả bằng sự ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt. [L1511] Sự ức chế này đạt được bằng cách ức chế COX-1 và COX-2 trong môi trường mà axit arachidonic và peroxit được giữ ở mức thấp. [L1519] rằng paracetamol trình bày một cơ chế hoạt động rất phức tạp liên quan đến các hiệu ứng trong hệ thống ngoại vi, được mô tả bằng sự ức chế COX trực tiếp; hệ thống trung tâm, được đặc trưng bởi sự ức chế COX, con đường thần kinh giảm dần serotonergic, con đường L-arginine / NO và hệ thống cannabinoid; và một cơ chế oxy hóa khử. [A32056] Trong não và tủy sống, paracetamol có thể kết hợp với axit arachidonic để tạo thành N-arachidonoylphenolamine. Chất chuyển hóa này là chất kích hoạt thụ thể capsaicin (TRPV1) và cannabinoid CB1. [L1519]

Dược lực học:

Propacetamol bị thủy phân thành paracetamol và sau đó nó thể hiện sự ức chế yếu COX-1 và COX-2 được chuyển thành hoạt động chống viêm thấp. Do đó, trong tình trạng viêm cao, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp, các tác nhân này cho thấy sự ức chế in vivo hạn chế viêm và hoạt động của tiểu cầu. Sự hình thành của N-arachidonoylphenolamine, tặng paracetamol với đặc tính giảm đau và hạ sốt. [L1519]