Idarubicin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Idarubicin hydrochloride

Loại thuốc

Chống ung thư loại anthracyclin bán tổng hợp. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 1 mg/ml. Lọ 5 ml, 10 ml, 20 ml. 

Bột để pha dung dịch tiêm: 5 mg, 10 mg, 20 mg. 

Viên nang: 5 mg, 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Khác với các anthracyclin khác (doxorubicin, daunorubicin), sau khi uống, idarubicin được hấp thu rất nhanh ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng khác nhau trên mỗi người bệnh.

Phân bố thuốc

Ở người lớn bị bệnh bạch cầu với chức năng thận và gan bình thường, sau khi được tiêm tĩnh mạch idarubicin 10 - 12 mg/m2 mỗi ngày trong 3 - 4 ngày, điều trị đơn độc hoặc phối hợp với cytarabin thấy có một giai đoạn phân bố nhanh với thể tích phân bố rất cao, điều đó chứng tỏ thuốc gắn mạnh vào mô. Nồng độ đỉnh trong các tế bào có nhân của máu ngoại vi và trong tủy xuất hiện trong vòng vài phút sau khi tiêm thuốc vào tĩnh mạch và cao gấp hơn một trăm lần nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa thuốc

Idarubicin bị enzym aldoketoredutase chuyển hóa thành idarubicinol là dẫn xuất chính, có hoạt tính. Idarubicin và idarubicinol gắn vào protein huyết tương với tỷ lệ tương ứng 97% và 94%. Nồng độ idarubicin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong dịch não tủy đã được định lượng, nhưng kết quả đang cần được đánh giá về mặt lâm sàng. Không rõ idarubicin và các dẫn xuất có vào sữa hay không.

Độ thanh thải huyết tương gấp 2 lần lưu lượng máu dự kiến ở gan, chứng tỏ chuyển hóa ngoài gan mạnh.

Thải trừ Idarubicin

Được chuyển hóa chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính, idarubicinol, qua aldoketoreductase. Trải qua quá trình trao đổi chất ngoài gan sâu rộng. Bài tiết chủ yếu qua phân qua mật và ở mức độ ít hơn qua nước tiểu.

Dược lực học:

Idarubicin là 4-demethoxy daunorubicin. Idarubicin là một thuốc tương tự daunorubicin, xen vào giữa các cặp base của DNA, có tác dụng ức chế tổng hợp acid nucleic, tương tác với topoisomerase II và cũng tương tác với màng tế bào và làm biến đổi chức năng màng; điều này có thể góp một phần quan trọng trong cả tác dụng chống ung thư và gây độc cho tim của thuốc. Trong cấu trúc anthracyclin của idarubicin không có nhóm methoxy ở vị trí 4, nên thuốc có ái lực cao với lipid và do đó tăng khả năng thâm nhập vào tế bào so với các anthracyclin khác.