Gentamycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Gentamicin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm Aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 5 mg/ml; 10 mg/ml; 40 mg/ml.

Dung dịch tiêm truyền 1 mg/ml (80ml); 3 mg/ml (80ml, 120ml); 0,4 mg/ml (40 mg); 0,6 mg/ml (60 mg); 0,8 mg/ml (40 mg, 80 mg).

Thuốc bôi 1mg/g; 3mg/g.

Thuốc nhỏ mắt 3mg/ml; 5mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Gentamicin hấp thu kém qua đường tiêu hóa nếu được sử dụng qua đường uống, vì vậy nó chỉ được sử dụng thông qua đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, qua da hoặc nhỏ trực tiếp vào mắt. Thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Gentamicin ít gắn kết với protein huyết tương (0 - 30%). Thuốc chủ yếu khuếch tán vào các dịch ngoại bào, vì vậy thể tích phân bố của Gentamicin gần bằng với thể tích của các dịch ngoại bào. Sau khi được tiêm, Gentamicin phân bố trong hệ bạch huyết, mô dưới da, phổi, màng phổi, đờm, dịch phế quản, màng tim, màng hoạt dịch và dịch ổ bụng. Gentamicin ít phân bố vào gan, mật và mắt. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, thuốc ít khuếch tán vào dịch não tủy (nồng độ Gentamicin trong dịch não tủy tương đương khoảng 30% so với nồng độ trong huyết tương khi màng não bị viêm). Gentamicin có khả năng vượt qua hàng rào nhau thai, nhưng chỉ một lượng nhỏ thuốc được chuyển qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Gentamicin không bị chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ

Gentamicin được thải qua thận dưới dạng không thay đổi. Nửa đời thải trừ của Gentamicin trong huyết tương là từ 2 - 4 giờ ở người lớn và trẻ em có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, nửa đời thải trừ có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh (từ 4,2 - 8,8 giờ) và người bị suy thận (có thể lên đến 50 - 70 giờ). Sự thanh thải của Gentamicin giảm ở người cao tuổi. Sau khi dùng một liều tiêm bắp, khoảng 50 - 93% Gentamicin được thận lọc trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Gentamicin cũng có thể được loại bỏ qua quá trình thẩm tích máu và thẩm phân màng bụng.

Dược lực học:

Gentamicin là một kháng sinh thuộc nhóm Aminoglycosid, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Nó tác động lên tiểu đơn vị 30S của vi khuẩn nhạy cảm, gây sai lệch trong quá trình tổng hợp protein và ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Gentamicin có hiệu quả phụ thuộc vào nồng độ và có tác dụng hậu kháng sinh trong nghiên cứu in vitro và in vivo.

Gentamicin là kháng sinh có phổ tác dụng rộng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm như E. coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, và các vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes,... Tuy nhiên, nó không có hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí, Enterococci và Streptococci. Gentamicin cũng có thể được phối hợp với các kháng sinh khác như Penicillin G, Amoxicillin, Carbenicillin, Oxacillin và Vancomycin để tăng cường tác dụng diệt khuẩn như Penicillin G, Amoxicillin, Vancomycin.