Galantamine


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Galantamine (Galantamin)

Loại thuốc

Thuốc chống sa sút trí tuệ.

Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nén bao phim: 4 mg, 8 mg, 12 mg.
  • Viên nang giải phóng chậm: 8 mg, 16 mg, 24 mg.
  • Dung dịch uống: 4 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Galantamine hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Sinh khả dụng của viên nén cũng tương tự sinh khả dụng của dung dịch uống. Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa của galantamine giảm khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của galantamine tương đối thấp, khoảng 18%. Nồng độ thuốc trong não cao gấp 2–3 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa

Galantamine chuyển hóa ở gan thông qua cytochrome P450 (chủ yếu do isoenzyme CYP2D6 và CYP3A4) và liên hợp glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của galantamine là 7–8 giờ. Sau 7 ngày, phần lớn liều uống được tìm thấy trong nước tiểu, khoảng 6% được tìm thấy trong phân, khoảng 20–30% liều đào thải qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Dược lực học:

Galantamine là chất ức chế enzyme acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục. Galantamine gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholine, làm tăng nồng độ acetylcholine tại synapse cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholine trên thụ thể nicotinic.

Sự thiếu hụt acetylcholine ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamine làm tăng hàm lượng acetylcholine nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamine có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít neuron tiết acetylcholine còn hoạt động.



Chat with Zalo