Fosamprenavir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fosamprenavir.

Loại thuốc

Chất ức chế HIV Protease.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên canxi Fosamprenavir 18 mg; 23 mg; 30 mg; 45 mg; 700 mg; 1400 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng một liều fosamprenavir canxi duy nhất cho đối tượng nhiễm HIV-1, thời gian để đạt đến nồng độ amprenavir cao nhất (Tmax ) xảy ra trong khoảng 1,5 đến 4 giờ (trung bình 2,5 giờ).

Sau khi dùng một liều 1.400 mg duy nhất ở trạng thái nhịn ăn, hỗn dịch uống fosamprenavir canxi (50 mg mỗi mL) và viên nén canxi fosamprenavir (700 mg) cung cấp mức phơi nhiễm amprenavir tương tự (AUC); tuy nhiên, Cmax của amprenavir sau khi dùng chế phẩm dạng hỗn dịch cao hơn 14,5% so với viên nén.

Phân bố

Amprenavir đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa ở động vật. Không rõ liệu thuốc có đi qua nhau thai người hay được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương: 90% liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với α 1- acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Sau khi uống, fosamprenavir canxi được thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành amprenavir và phosphat vô cơ trong biểu mô ruột trong quá trình hấp thu.

Amprenavir được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A4.

Thải trừ

Khoảng 14% liều uống thải trừ qua nước tiểu và 75% thải trừ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ một lượng tối thiểu được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu hoặc phân.

Dược lực học:

Fosamprenavir calcium là tiền chất của amprenavir (không còn bán trên thị trường ở Mỹ) và có rất ít hoặc không có hoạt tính kháng retrovirus cho đến khi thủy phân in vivo thành amprenavir.

Amprenavir, một PI, ức chế sự sao chép của HIV-1 bằng cách can thiệp vào protease của HIV.

HIV-1 với sự giảm nhạy cảm với amprenavir đã được chọn lọc trong ống nghiệm và đã xuất hiện trong quá trình điều trị bằng fosamprenavir.

Mức độ kháng chéo thay đổi xảy ra giữa các PI; cho đến nay chỉ có dữ liệu hạn chế về đề kháng chéo giữa amprenavir và các PI khác.