Elafibranor

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elafibranor (tên mã GFT505) là một loại thuốc đa phương thức và đa năng để điều trị rối loạn mỡ máu do xơ vữa động mạch cho một bệnh nhân thừa cân có hoặc không có bệnh tiểu đường. Đây là một phương pháp điều trị bằng miệng tác động đến 3 loại PPAR (PPARa, PPARg, PPARd) với một hành động ưu tiên đối với PPARa. Tính đến tháng 2 năm 2016, elafibranor đã hoàn thành 8 thử nghiệm lâm sàng và giai đoạn III đang được tiến hành.

Dược động học:

GFT505 là một phương pháp điều trị bằng miệng hoạt động trên 3 loại PPAR (PPARa, PPARg, PPARd) với một hành động ưu tiên đối với PPARa. Nó có một cơ chế hoạt động tinh vi. Nó có thể tuyển dụng các đồng yếu tố khác nhau vào thụ thể hạt nhân, điều này sau đó dẫn đến sự điều hòa khác biệt của gen và hiệu ứng sinh học. Do đó, khả năng xác định và lập hồ sơ hoạt động của bộ điều biến thụ thể hạt nhân chọn lọc (SNuRMs) là một cách tiếp cận mạnh mẽ để lựa chọn các ứng cử viên sáng tạo với hiệu quả cải thiện và giảm tác dụng phụ. Các phân tử đa năng và đa phương thức này có tác dụng tích cực đáng kể đối với bệnh béo phì, kháng insulin và tiểu đường, xơ vữa động mạch, viêm và bộ ba lipid (tăng cholesterol HDL, giảm triglyceride và LDL cholesterol).

Dược lực học: