Droxidopa

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Droxidopa là tiền chất của noradrenaline được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Nó đã được phê duyệt để sử dụng ở Nhật Bản và hiện đang được thử nghiệm ở Hoa Kỳ Dạng racaemia (dl-threo-3,4-dihydroxyphenylserine) cũng đã được sử dụng và đã được nghiên cứu trong điều trị hạ huyết áp thế đứng. Có sự thiếu hụt noradrenaline cũng như dopamine trong bệnh Parkinson và người ta đã đề xuất rằng điều này làm cơ sở cho sự đóng băng thoáng qua đột ngột thường thấy trong bệnh tiến triển. Mặc dù L-DOPS đã được sử dụng ở Nhật Bản và Đông Nam Á trong một thời gian, nhưng hiện tại nó cũng đang được thử nghiệm lâm sàng ở giai đoạn III tại Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), Canada, Úc và khắp Châu Âu. Được cung cấp L-DOPS hoàn thành thành công các thử nghiệm lâm sàng, nó có thể được chấp thuận để điều trị hạ huyết áp thế đứng thần kinh (NOH) ngay từ năm 2011. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với hạ huyết áp nội nhãn cũng đang được tiến hành. Chelsea Therapeutics có được tình trạng thuốc mồ côi (ODS) cho L-DOPS ở Mỹ cho NOH, và liên quan đến bệnh Parkinson, thất bại tự trị thuần túy, và teo hệ thống, và là công ty dược phẩm đang phát triển nó ở nước đó.

Dược động học:

Droxidopa vượt qua hàng rào máu não nơi nó được chuyển thành norepinephrine thông qua decarboxylation bằng L-aromatic-amino-acid decarboxylase. Tăng nồng độ norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) có thể có lợi cho bệnh nhân trong một loạt các chỉ định. Norephinephrine hoạt động tại các thụ thể alpha-adrenergic như một chất co mạch và tại các thụ thể beta-adrenergic như một chất kích thích tim và làm giãn động mạch.

Dược lực học:

Droxidopa là một tiền chất tổng hợp hoạt động bằng đường uống của norepinephrine làm tăng cung cấp thiếu norepinephrine ở bệnh nhân mắc NOH, do đó cải thiện huyết áp thế đứng và giảm các triệu chứng liên quan đến chóng mặt, chóng mặt, mờ mắt và ngất. và tăng huyết áp.