Dimenhydrinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dimenhydrinate (dimenhydrinat)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin (H1) gây ngủ, thế hệ thứ nhất.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg. 
• Viên nén nhai: 25 mg, 50 mg.
• Nang tác dụng kéo dài: 75 mg.
• Dung dịch uống: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/ 5 ml. 
• Sirô: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 12,5 mg/ 4 ml. 
• Dung dịch tiêm: 10 mg/ml, 50 mg/ml.
• Đạn đặt trực tràng: 25 mg, 75 mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dimenhydrinate hấp thu tốt sau khi uống hoặc tiêm. Tác dụng chống nôn thường bắt đầu ngay sau tiêm tĩnh mạch, trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, 30 - 45 phút sau khi đặt trực tràng và 20 - 30 phút sau tiêm bắp. Thời gian tác dụng từ 3 - 6 giờ sau khi dùng thuốc. 

Phân bố

Có ít thông tin về phân bố và chuyển hóa của dimenhydrinate. Giống như các thuốc kháng histamin khác, thuốc có thể được phân bố rộng rãi vào các tổ chức trong cơ thể, qua được nhau thai. Một lượng nhỏ dimenhydrinate được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Thuốc bị chuyển hóa ở gan

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua nước tiểu

Dược lực học:

Dimenhydrinate là một thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin có tác dụng gây ngủ và kháng muscarin mạnh. Thuốc tác dụng bằng cách cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Ngoài tác dụng kháng histamin, dimenhydrinate còn có tác dụng kháng cholinergic, chống nôn và tác dụng an thần mạnh.

Dimenhydrinate được dùng chủ yếu làm thuốc dự phòng (có hiệu quả hơn), chống nôn khi say tàu xe và chống chóng mặt. Cơ chế của các tác dụng này chưa biết chính xác, nhưng có thể liên quan tới dimenhydrinate làm giảm kích thích tiền đình, tác động đầu tiên đến ốc tai và khi dùng liều cao, tới các ống bán nguyệt của tai trong.

Tác dụng chống nôn cũng có thể do tác động lên vùng nhận cảm hóa học (chemoreceptive trigger zone). Một số nhà nghiên cứu cho rằng dimenhydrinate ức chế acetylcholin là cơ chế tác dụng chính, vì kích thích acetylcholin ở hệ thống tiền đình và lưới có thể là nguyên nhân gây buồn nôn và nôn do say tàu xe.

Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương thường giảm sau một vài ngày điều trị và hiệu quả chống nôn có thể giảm phần nào sau khi dùng kéo dài. Dimenhydrinate tuy là một kháng histamin nhưng chưa được đánh giá về tác dụng chống dị ứng.