Daunorubicin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Daunorubicin

Loại thuốc

Chống ung thư/Kháng sinh loại anthracyclin glycosid

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: Lọ 20 mg, đóng kèm ống dung môi 4 ml (dạng daunorubicin hydroclorid, tính hàm lượng theo daunorubicin base). 

Dung dịch tiêm: Lọ 20 mg/4 ml và 50 mg/10 ml (dạng daunorubicin hydroclorid).

Thuốc tiêm liposom: Lọ 50 mg/25 ml (dạng liposom daunorubicin citrat).

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh sau khi tiêm của daunorubicin citrat trong huyết tương cao hơn so với daunorubicin hydroclorid qua đường tĩnh mạch.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, daunorubicin citrat dạng liposom liều đơn 40 mg/m2, sau 30-60 phút, trung bình nồng độ đỉnh khoảng 18 microgam/ml. 

Phân bố

Thuốc được phân bố nhanh vào trong cơ thể, đặc biệt là lách, thận, gan, phổi và tim. Thuốc qua được nhau thai nhưng không qua được hàng rào máu - não. Thuốc hấp thu vào tế bào và gắn với các thành phần của tế bào, đặc biệt là acid nucleic. Khi dùng daunorubicin theo đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố là 1006-1055 lít/kg. Khoảng 63% thuốc gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin. 

Daunorubicin citrat ở dạng liposom được bào chế với mục đích làm giảm phân bố thuốc vào các khoang ngoại vi, tăng phân bố vào các tổn thương sarcom Kaposi. 

Chuyển hóa

Daunorubicin được chuyển hóa nhanh (trong vòng một giờ),rộng ở gan và một số mô của cơ thể, chủ yếu bởi aldoketo reductase trong bào tương tạo thành một chất chuyển hóa chủ yếu là daunorubicinol có hoạt tính chống ung thư, có nửa đời trong huyết tương khoảng 26,7 giờ. 

Thải trừ

Daunorubicin và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và mật, trong đó 25% thải trừ ở dạng hoạt tính qua nước tiểu, khoảng 40% được thải trừ qua mật.

Dược lực học:

Daunorubicin là một kháng sinh có tác dụng chống ung thư thuộc dẫn chất anthracyclin glycosid, do Streptomyces coeruleorubidus sản sinh ra nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào nhưng không đặc hiệu theo pha. Cơ chế chống ung thư của thuốc là gắn kết với ADN xen vào giữa các cặp base và ức chế tổng hợp ADN và ARN, làm rối loạn mẫu sao chép và ngăn cản phiên bản. Do đó, tác dụng chống ung thư tối đa được thực hiện ở pha tổng hợp ADN (pha S) của chu trình phân bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng khuẩn và ức chế miễn dịch.