Fenproporex là một loại thuốc kích thích hoạt động bằng miệng, được phát triển vào những năm 1960. Nó được sử dụng như một chất ức chế sự thèm ăn và điều trị béo phì. Tuy nhiên, do một tiềm năng gây nghiện, nó được liệt kê là một chất bất hợp pháp ở nhiều quốc gia. Về mặt cấu trúc, fenproporex (N-2-cyanoethylamphetamine) nằm trong nhóm hóa chất phenylethamine và amphetamine. Nhóm thế N-2-cyanoethyl từng được cho là có khả năng chống phân cắt, bởi vì fenproporex - từng được khuyến cáo là phương pháp điều trị béo phì cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch - ban đầu được cho là thiếu tính chất kích thích. Trái với tuyên bố, nghiên cứu đã chứng minh sự phân cắt in vivo dễ dàng của nhóm thế N-2-cyanothyl để tạo ra amphetamine như một chất chuyển hóa. [5] Tuy nhiên, trong thực hành lâm sàng, tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương ít nổi tiếng hơn so với một số tác nhân khác như diethylpropion và mazindol. [7] Tại Hoa Kỳ, fenproporex không bao giờ được FDA chấp thuận cho sử dụng lâm sàng do thiếu dữ liệu về tính hiệu quả và an toàn và được liệt kê là một loại thuốc trong Phụ lục IV của Đạo luật về các chất bị kiểm soát. Trong năm 2006 và 2009, FDA đã đưa ra cảnh báo rằng nó đã được phát hiện trong thuốc giảm cân được bán trực tuyến và nhập khẩu từ các nhà sản xuất nước ngoài. Nó cũng được liệt kê là một chất bị cấm bởi Cơ quan chống doping thế giới. [Wikipedia] Mặc dù bị cấm ở Hoa Kỳ, fenproporex đã được mô tả là chất ức chế sự thèm ăn được tiêu thụ nhiều thứ hai trên toàn thế giới, [6] với fenproporex có chứa thuốc gây mê vẫn được sử dụng phổ biến ở Nam Mỹ. Người ta biết rất ít về các mối nguy hiểm cụ thể của thuốc giảm cân dựa trên amphetamine, tuy nhiên các báo cáo trường hợp đã ghi nhận các tác dụng phụ như đau ngực, đánh trống ngực, đau đầu và mất ngủ. Ngoài ra, các nghiên cứu đối chứng giả dược đã chỉ ra rằng những người tham gia sử dụng fenproporex sẽ bị đau khớp, đổ mồ hôi, mờ mắt và run nhiều hơn. [2]

Anthralin (1,8 dihydroxy 9anthrone, dithranol) là một chất chống vẩy nến cũ được tổng hợp đầu tiên dưới dạng dẫn xuất của chrysarobin, thu được từ cây araroba ở Brazil hơn 100 năm trước. Tác dụng bất lợi của anthralin bao gồm kích ứng và đổi màu da [A27277]. Tính chất đặc biệt này của các công nhân phân tử đã truyền cảm hứng để nghiên cứu chi tiết về dược lý của nó. Điều quan trọng là phải xem xét rằng thuốc tương đối vô hại, nhưng hiệu quả và tác dụng phụ toàn thân đã không được quan sát với anthralin này, trái ngược với một loạt các phương pháp điều trị toàn thân và tại chỗ cho bệnh vẩy nến [L1935]. Anthralin còn được gọi là dithranol. Nó là một thành phần hoạt chất chính trong các công thức bôi ngoài da để điều trị bệnh vẩy nến. Các công thức khác nhau của thuốc có sẵn, bao gồm các giải pháp, bọt và dầu gội [L1979]. Cấu trúc hóa học của anthralin cho phép hòa tan kép, cho phép hợp chất được hấp thụ tốt qua lớp biểu bì [A27276]. Anthralin cũng đã được nghiên cứu trong điều trị mụn cóc, cho thấy kết quả đầy hứa hẹn [A32307]. Axit salicylic thường được thêm vào anthralin để tăng tính ổn định của anthralin và để tăng khả năng thâm nhập và hiệu quả của nó [L1979].

Nepadutant đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị đau bụng, đau bụng ở trẻ sơ sinh và rối loạn tiêu hóa chức năng ở trẻ sơ sinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cladribine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 1 mg/ml, lọ 10 ml.

Dung dịch tiêm 2 mg/ml, lọ 5 ml.

Viên nén 10 mg.

BMS-908662 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư hắc tố và ung thư đại trực tràng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Choline magnesium trisalicylate.

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống (500 mg / 5 mL).

Viên nén (1000 mg; 500 mg; 750 mg).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Crofelemer

Loại thuốc

Thuốc điều trị tiêu chảy.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài: 125 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ampicillin (Ampicilin).

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm penicillin A.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg, 500 mg.

Hỗn dịch uống: 125 mg, 250 mg.

Bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền: 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g.

Từ Centella asiatica và các loại cây khác; cho thấy một loạt các hoạt động sinh học.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alefacept

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch; protein tái tổ hợp từ người.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: Lọ chứa 7,5 mg alefacept để tiêm bắp và 15 mg alefacept để tiêm tĩnh mạch.

Actelion-1 là thuốc đối kháng Endothelin Receptor nhắm mục tiêu mô đã được Actelion Dược phẩm phát hiện.