Chloroquine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chloroquine
Loại thuốc
Thuốc điều trị sốt rét, diệt amip, chống thấp khớp, điều trị lupus ban đỏ.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 100 mg, 150 mg và 250 mg chloroquine base; viên nén chloroquine sulfat; viên nén chloroquine phosphat.
- Thuốc tiêm chloroquine hydroclorid chứa khoảng 47,5 - 52,5 mg chloroquine dihydroclorid/ml; thuốc tiêm chloroquine sulfat; thuốc tiêm chloroquine phosphat.
- Siro 80 mg chloroquine phosphat/5ml.
- Ghi chú: 100 mg chloroquine base tương ứng 161 mg chloroquine phosphat, 136 mg chloroquine sulfat. Chloroquine base 40 mg tương đương với 50 mg chloroquine hydroclorid.
Dược động học:
Hấp thu
Chloroquine hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Qua đường tiêm bắp và tiêm dưới da, thuốc cũng được hấp thu rất nhanh. Sinh khả dụng của chloroquine cao hơn khi dùng chung với thức ăn; tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng nhưng nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC cao hơn.
Phân bố
Khoảng 60% thuốc trong huyết tương liên kết với các thành phần không khuếch tán của huyết tương. Chloroquine phân bố rộng khắp các mô trong cơ thế, thể tích phân bố biểu kiến lớn, bao gồm cả nhau thai và sữa mẹ. Chloroquine tích lũy với nồng độ cao trong các mô như thận, gan, phổi, lách và tế bào chứa sắc tố như da và mắt. Một lượng thuốc đáng kể tích tụ trong các mô.
Chuyển hóa
Chloroquine chuyển hóa chính ở gan, sản phẩm chuyển hóa chính là monodesethylchloroquine có hoạt tính diệt ký sinh trùng P. falcifarum, một lượng nhỏ bisdesethyl chloroquine và các chất khác chưa xác định được đặc tính.
Thải trừ
Khoảng hơn một nửa lượng chloroquine thải trừ qua đường nước tiểu ở dạng không biến đổi và khoảng 10% dưới dạng monodesethyl. Chloroquine có thể tồn lưu nhiều tháng hoặc nhiều năm trong cơ thể sau khi ngừng thuốc.
Dược lực học:
Chloroquine là một dẫn chất của 4-aminoquinolin được sử dụng rộng rãi trong phòng và điều trị sốt rét. Chloroquine có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử). Tuy nhiên tình trạng kháng thuốc xảy ra phổ biến, thực tế hiện chloroquine không được sử dụng điều trị P. falciparum ở hầu hết các vùng trên thế giới.
Cơ chế tác dụng chống sốt rét còn chưa rõ nhưng có thể do thuốc tác động đến quá trình tiêu haemoglobin bằng cách tăng pH trong nang của tế bào ký sinh trùng sốt rét. Thuốc cũng cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét. Thuốc có thể ức chế một số enzym có lẽ một phần do tương tác với DNA. Cơ chế kháng thuốc liên quan đến những biến đổi di truyền, làm giảm nồng độ của chloroquine ở vị trí tác dụng trên không bào ký sinh trùng thông qua gen vận chuyển PfCRT và PfMDR.
Xem thêm
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Isradipine (Isradipin)
Loại thuốc
Thuốc chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 2,5 mg và 5 mg.
Viên nén: 2,5 mg.
Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Amlodipin (amlodipine).
Loại thuốc
Thuốc chống đau thắt ngực; chống tăng huyết áp; thuốc chẹn kênh calci.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
- Viên nang: 5 mg, 10 mg.
- Hỗn dịch uống: 1 mg/ml, 2 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dantrolene sodium (dantrolen natri)
Loại thuốc
Thuốc trực tiếp giãn cơ vân
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg dantrolenenatri, 3 g manitol và natri hydroxyd vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước vô khuẩn để pha tiêm.
Sản phẩm liên quan