Chloramphenicol succinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chloramphenicol succinate (Chloramphenicol)
Loại thuốc
Kháng sinh
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1,0 g chloramphenicol (dạng natri succinat) để pha tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch chloramphenicol natri succinat, có sự khác nhau đáng kể giữa các cá thể về nồng độ chloramphenicol trong huyết tương, tùy theo độ thanh thải của thận.

Phân bố

Chloramphenicol succinate phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể và dịch, kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thủy dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận.

Chloramphenicol succinat có thể tích phân bố 0,2-3,1L / kg, liên kết với protein 57-92% trong huyết tương. Nửa đời huyết tương của chloramphenicol ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường là 1,5 - 4,1 giờ.

Chuyển hóa

Chloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase

Thải trừ

Ở người lớn có chức năng thận và gan bình thường, sau khi tiêm tĩnh mạch chloramphenicol natri sucinat, khoảng 30% liều bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Một lượng nhỏ Chloramphenicol succinate dưới dạng không đổi bài tiết trong mật và phân sau khi uống thuốc.

Tuy vậy, tỷ lệ liều bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu biến thiên đáng kể, trong phạm vi 6 - 80% ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

Dược lực học:

Chloramphenicol succinatelà kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Chloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Chloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Phổ kháng khuẩn chloramphenicol có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn, mặc dù trong phần lớn các trường hợp có thể tìm được kháng sinh ít độc tính hơn để thay thế.

Vi khuẩn Gram dương:

• Các tụ cầu Gram dương như S. epidermidis, một số chủng S. aureus, và các liên cầu như S. pneumoniae, S. pyogenes, Viridans streptococci nhạy cảm với thuốc; Tụ cầu kháng meticilin và Enterococcus faecalis thường kháng thuốc.
• Các trực khuẩn Gram dương như Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, và một số chủng kỵ khí như Peptococcus và Peptostreptococcus spp. thường nhạy cảm.

Vi khuẩn Gram âm:

• Cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae nhạy cảm cao;
• Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm khác bao gồm Haemophilus influenzae và một số chủng như Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella, Vibrio spp.
• Các chủng vi khuẩn họ Enterobacteriaceae có độ nhạy cảm rất khác nhau, nhiều chủng đã kháng mắc phải với chloramphenicol. Pseudomonas aeruginosa thường kháng thuốc, mặc dù Burkholderia spp. có thể nhạy cảm.
• Một số chủng Gram âm kỵ khí có thể nhạy cảm hoặc nhạy cảm trung gian, bao gồm Bacteroides fragilis, Veillonella, và Fusobacterium spp.

Các vi khuẩn nhạy cảm khác bao gồm Actinomyces spp., Leptospira spp., Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp., và Rickettsia spp.

Chloramphenicol không có tác dụng trên nấm, protozoa và virus.