Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Một hormone được tiết ra bởi vỏ thượng thận điều chỉnh cân bằng điện giải và nước bằng cách tăng khả năng giữ natri của thận và bài tiết kali.

Asimadoline là một liệu pháp phân tử nhỏ độc quyền, được phát hiện đầu tiên bởi Merck KGaA ở Darmstadt, Đức. Asimadoline ban đầu được phát triển để điều trị đau ngoại biên như viêm khớp. Asimadoline là một tác nhân dùng đường uống hoạt động như một chất chủ vận thụ thể opioid kappa. Nó đã cho thấy hiệu quả lâm sàng đáng khích lệ trong điều trị IBS trong một nghiên cứu về thuốc giảm đau ở bệnh nhân IBS và có khả năng điều trị các bệnh về đường tiêu hóa khác.

MBX-2982 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh tiểu đường.

ANA380 là một chất ức chế bằng miệng phân tử nhỏ có sẵn của HBV polymerase. HBV polymerase là enzyme xúc tác cho việc sản xuất RNA mới từ chuỗi RNA hiện có. ANA380 được cho là ức chế sự tăng sinh của virus bằng cách làm gián đoạn bộ máy sao chép của virus.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bilastine (Bilaxten)

Loại thuốc

Nhóm thuốc kháng histamine H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 20 mg.
• Dung dịch uống 2,5 mg/ ml.

Virus cúm b / brento / 46/2015 kháng nguyên (propiolactone bị bất hoạt) là một loại vắc-xin.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Icodextrin

Loại thuốc

Dung dịch thẩm phân phúc mạc.

Thành phần 

Icodextrin 75 g/L, natri clorid 5,4 g/L, natri S-lactate 4,5 g/L, calci clorid 0,257 g/L, magie clorid 0,051 g/L.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thẩm phân phúc mạc là dung dịch vô khuẩn chứa 7,5% icodextrin (kl/tt).

3-Methylfentanyl (3-MF, mefentanyl) là thuốc giảm đau opioid là một chất tương tự của fentanyl. 3-Methylfentanyl là một trong những loại thuốc mạnh nhất đã được bán rộng rãi trên thị trường chợ đen, ước tính mạnh hơn 400-6000 lần so với morphin tùy thuộc vào loại đồng phân nào được sử dụng (với đồng phân cis là loại mạnh hơn). 3-Methylfentanyl được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1974 và sau đó xuất hiện trên đường phố như là một thay thế cho loại tương tự fentanyl tương tự fentanyl được sản xuất. Tuy nhiên, nó nhanh chóng trở nên rõ ràng rằng 3-methylfentanyl mạnh hơn nhiều so với α-methylfentanyl, và thậm chí còn nguy hiểm hơn. [Wikipedia]

Bordetella pertussis pertactin là một loại vắc-xin dự phòng ho gà có chứa pertactin, một kháng nguyên liên quan đến màng của Bordetella pertussis [A31248].

Axit Arotinoid là một chất tương tự axit retinoic hoạt động như một chất chủ vận RAR chọn lọc.

Glyceryl Stearate Citrate là gì?

Sự khác biệt chính giữa glyceryl stearate citrate và người anh em họ của nó là glyceryl stearate là chất này có một phân tử axit citric cũng được gắn với glycerin của nó. Điều này được các nhà hóa học gọi là diacylglycerol, một từ ưa thích để chỉ hai axit (trong trường hợp này là axit xitric và axit stearic) được gắn với nhau bằng một cầu glycerin.

Nhưng khi nói đến mỹ phẩm, tất cả những gì bạn cần biết là cả glyceryl stearate citrate và glyceryl stearate đều là chất nhũ hóa an toàn, đã được thử và thực sự mang lại hiệu quả. Chúng có trong các công thức cả thành phần gốc nước và dầu (kem dưỡng ẩm và kem dưỡng da).

Công thức hóa học của glyceryl stearate là C21H42O4, trong khi công thức hóa học của Glyceryl stearate citrate là C27H48O10.

Tên gọi khác của Glyceryl stearate citrate: Axit 1,2,3-propanetricacboxylic, 2-hydroxy-, este với 1,2,3-propanetriol monooctadecanoate

Glyceryl Stearate Citrate dạng vảy màu trắng đục. Hoạt động như chất ưa nước, không có PEG, chất nhũ hóa o/w anion và chất làm mềm, nó hòa tan trong dầu, chỉ tan một phần nước.

Điều chế sản xuất 

Glyceryl Stearate Citrate là một este axit xitric của Glyceryl Stearate. Glyceryl Stearate Citrate là một chất diester glyceryl được tạo thành từ glycerin và các axit béo có nguồn gốc từ dầu thực vật

Cơ chế hoạt động

Glyceryl Stearate Citrate được sử dụng với vai trò một chất nhũ hóa giúp các thành phần gốc dầu và gốc nước hòa tan với nhau một cách dễ dàng. Ngoài ra, tùy vào công thức và lượng sử dụng, thành phần này có thể hoạt động như một chất làm mềm hoặc thậm chí là chất hoạt động bề mặt.