Basiliximab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc 

Basiliximab

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm 10 mg hoặc 20 mg basiliximab kèm dung môi.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi truyền tĩnh mạch 20 mg trong 30 phút là 7,1 ± 5,1 mg/l. Có sự gia tăng tỷ lệ thuận giữa C tối đa và AUC từ 20 mg đến 60 mg, sử dụng liều đơn được thử nghiệm.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 8,6 ± 4,1 l. Mức độ và mức độ phân bố đến các khoang cơ thể khác nhau vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Các nghiên cứu in vitro sử dụng mô người chỉ ra rằng basiliximab chỉ liên kết với các tế bào lympho đã hoạt hóa và đại thực bào/bạch cầu đơn nhân. 

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải cuối là 7,2 ± 3,2 ngày:

• Người lớn: Trung bình 7,2 ngày.
• Trẻ 1 - 11 tuổi: Trung bình 9,5 ngày.
• Trẻ em từ 12 - 16 tuổi: Trung bình 9,1 ngày.

Tổng thanh thải cơ thể là 41 ± 19 mg/l. Không quan sát thấy ảnh hưởng có liên quan về mặt lâm sàng của trọng lượng cơ thể hoặc giới tính lên thể tích phân phối hoặc độ thanh thải ở bệnh nhân người lớn. Thời gian bán hủy thải trừ không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, giới tính hoặc chủng tộc.

Dược lực học:

Basiliximab là một kháng thể đơn dòng trị liệu của chuột/người (IgG 1κ) chống lại chuỗi α của thụ thể interleukin-2 (kháng nguyên CD25), được biểu hiện trên bề mặt của tế bào lympho T để đáp ứng với kháng nguyên. 

Basiliximab liên kết đặc biệt với ái lực cao (K D-giá trị 0,1 nM) đối với kháng nguyên CD25 trên tế bào lympho T dẫn đến hoạt hóa biểu hiện thụ thể interleukin-2 ái lực cao (IL-2R) và do đó ngăn cản sự gắn kết interleukin-2, một tín hiệu quan trọng cho sự tăng sinh tế bào T trong phản ứng miễn dịch tế bào. 

Việc ngăn chặn ligand gắn vào thụ thể interleukin-2 được duy trì miễn là nồng độ basiliximab trong huyết thanh vượt quá 0,2 μg/ml (thường lên đến 4 - 6 tuần sau khi dùng). Khi nồng độ giảm xuống dưới mức này, sự biểu hiện của kháng nguyên CD25 trở về giá trị tiền trị liệu trong vòng 1 - 2 tuần. Basiliximab không gây suy tủy.