Aurothioglucose

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Aurothioglucose, còn được gọi là vàng thioglucose, trước đây được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp. Nghiên cứu đương đại về tác dụng của điều trị muối vàng bắt đầu vào năm 1935, chủ yếu là giảm viêm và làm chậm tiến triển bệnh ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp [A32326]. Việc sử dụng các hợp chất vàng đã giảm kể từ những năm 1980 do nhiều tác dụng phụ, hiệu quả hạn chế và khởi phát tác dụng chậm. Nhiều người, nếu không phải hầu hết các hợp chất vàng được chỉ định điều trị viêm khớp dạng thấp đã được thay thế bằng việc sử dụng các loại thuốc chống thấp khớp điều trị bệnh hiện nay (DMARDs) như methotrexate và các loại khác, có hiệu quả hơn nhiều.

Dược động học:

Viêm khớp dạng thấp là một bệnh tự miễn, trong đó hệ thống miễn dịch của cơ thể tấn công nhầm vào lớp lót của các khớp xương khác nhau của cơ thể [A32325, L1956]. Những cuộc tấn công này được tạo điều kiện bởi các tế bào và tác nhân miễn dịch gây viêm khác nhau như cytokine, histamines, tế bào mast, đại thực bào, bạch cầu đơn nhân, tế bào lympho, bạch cầu, và nhiều loại khác [A32325]. Kết quả dài hạn của phản ứng miễn dịch không mong muốn này là viêm mãn tính và tổn thương mô đau [A32325, L1956]. Nguyên nhân của hệ thống miễn dịch bị trục trặc trong viêm khớp dạng thấp vẫn chưa được biết và không có cách chữa trị dứt điểm cho tình trạng này [A32325, L1956]. Tương tự, cơ chế hoạt động của aurothioglucose cũng không được làm rõ. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy rằng sự kết hợp của cả ligand sulfhydryl và cation aureus có trong aurothioglucose gây ra tác dụng ức chế hoạt động adaselyl cyclase trong màng tế bào lympho người và màng tế bào lympho T và B của con người [A323]. Đặc biệt, việc ức chế hoạt động của adenylyl cyclase và các đồng phân khác nhau của nó về mặt lý thuyết cũng sẽ hạn chế khả năng của cyclase trong việc gây thoái hóa tế bào mast và giải phóng histamine, để tăng cường hiệu ứng bùng phát hô hấp, kích thích hoạt động của đại thực bào, kích thích và kích hoạt thực bào, để gây ra chemotaxis bạch cầu trung tính, vv - tất cả đều là hành động gây viêm [A32325].

Dược lực học:

Sau khi dùng, nồng độ vàng trong huyết thanh bệnh nhân tăng mạnh nhưng giảm trong tuần sau [L1937]. Mức đỉnh với các chế phẩm nước cao hơn và giảm nhanh hơn so với các chế phẩm có dầu [L1937]. Quản lý hàng tuần thường xuyên tạo ra sự gia tăng liên tục trong giá trị cơ bản trong vài tháng, sau đó mức độ huyết thanh trở nên tương đối ổn định [L1937]. Sau một liều hàng tuần tiêu chuẩn, có thể thấy sự thay đổi đáng kể của từng mức vàng [L1937]. Sự suy giảm ổn định nồng độ vàng xảy ra khi khoảng thời gian giữa các lần tiêm được kéo dài, và một lượng nhỏ có thể được tìm thấy trong huyết thanh trong nhiều tháng sau khi ngừng điều trị [L1937]. Tỷ lệ phản ứng độc hại dường như không liên quan đến mức vàng trong huyết tương, nhưng có lẽ có liên quan nhiều hơn đến tổng hàm lượng vàng tích lũy trong cơ thể [L1937].